subfamily

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂，它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。

Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂，选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族，对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。

1,1'-Methylenedi-2-naphthol 靶向 CYP2C19 - 细胞色素 P450 家族 2 亚家族 C 成员 19（人）。

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂，有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM，配体效率为0.47；与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM；对HDGFRP3的Kd值为14 μM，证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。

PKCTheta-IN-2(compound 14)是一种高效和选择性的PKCθ抑制剂（IC50=0.25 nM），能够抑制小鼠的 IL-2产生（IC50=682 nM）。

A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

Apiole (NSC 9070) 是一种从欧芹中分离出苯丙烷类挥发性化合物，是一种钙通道抑制剂，是 CYP1A 亚家族的混合型抑制剂，具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 ，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1)，其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效，并且与 IPM 抗生素联合使用时，显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

SGC-CK1γ-1 是一种高效选择性的 CK1γ 亚家族探针，能够抑制 LRP6 的磷酸化，选择性抑制活细胞中的 CK1γ 激酶，同时阻断 WNT 信号传导和人类巨细胞病毒 (CMV) 的复制，适用于感染研究。

KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是选择性抑制 KDM2/7 组蛋白去甲基化酶亚家族的小分子抑制剂，对 KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A 与 KDM4A 的 IC50 分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 与 >120 μM。KDM2/7-IN-1 可抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的体外增殖，显示其在表观遗传学与肿瘤学研究中的应用潜力。

Mesendogen 是瞬时受体电位阳离子通道、亚家族 M、成员 6 (TRPM6) 和 7 (TRPM7) 的抑制剂，通过抑制 TRPM6/TRPM7 镁通道活性起作用。

Avenanthramide D是一种来源于燕麦的酚酰胺类天然产物，由羟基肉桂酸衍生物与蒽胺结构组成。Avenanthramide D具有抗氧化、抗炎等生物活性，并可抑制瞬时受体电位通道A1（TRPA1）（IC50=43 µM），可通过调节炎症相关信号通路发挥作用。

(R)-Bromoenol lactone 是不可逆、手性、机理依赖性的 iPLA2γ 抑制剂，对人重组 iPLA2γ 的 IC50 约为 0.6 µM 。

PDDHV is a resiniferatoxin-type phorboid vanilloid with capsaicin-like selectivity for the cloned rat transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1), formerly known as vanilloid receptor 1. It induces Ca2+-uptake by rat dorsal root ganglion neurons with an EC50 value of 70 nM.

2-Methylhexacosane is a saturated hydrocarbon and an insect pheromone.1,2It has been found in the cuticle ofM. dasystomusfemales, but not males, where it contributes to the mating behavior of males, as well as inD. melanogasterfemales where it modulates aggression of males towards females. 2-methylhexacosane has also been found in yellow jacket (V. vulgaris) trail extracts.3 1.Spikes, A.E., Pashen, M.A., Millar, J.G., et al.First contact pheromone identified for a longhorned beetle (Coleoptera: Cerambycidae) in the subfamily PrioninaeJ. Chem. Ecol.36(9)943-954(2010) 2.Fernández, d.l.P., Chan, Y.-B., Yew, J.Y., et al.Pheromonal and behavioral cues trigger male-to-female aggression in DrosophilaPLoS Biol.8(11)e1000541(2010) 3.Steinmetz, I., Schmolz, E., and Ruther, J.Cuticular lipids as trail pheromone in a social waspProc. Biol. Sci.270(1513)385-391(2003)

NR2F6 modulator-1 是一种核受体亚族 2，F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的有效调节剂。NR2F6 modulator-1 能够用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的一个细胞可渗透抑制剂，与其他 PTPs 相比，其变构且能够优先抑制 PTPRZ (hPTPRZ1 的IC50= 7.5 μM) 和PTPRG (hPTPRGIC50= 4.8 μM)。NAZ2329 能够与PTPRZ 的 D1结构域结合，与PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段相比，其能够更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段 (IC50: 1.1 μM)。NAZ2329 能够抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长，并表现出抑制干细胞样特性。

CCG258747 是一种新型的、选择性的 GRK2 亚家族抑制剂。