subfamily

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂，它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。

Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂，选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族，对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。

1,1'-Methylenedi-2-naphthol 靶向 CYP2C19 - 细胞色素 P450 家族 2 亚家族 C 成员 19（人）。

A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

HDGFRP2 PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂，有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM，配体效率为0.47；与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM；对HDGFRP3的Kd值为14 μM，证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。

PKCTheta-IN-2 (compound 14) 作为一种高效的PKCθ专一性抑制剂，其IC50仅为 0.25 nM。该化合物对PKC亚家族中的30种激酶展示出了显著的选择性。此外，PKCTheta-IN-2 还能有效抑制小鼠IL-2的产生，其IC50达到 682 nM。

Apiole (NSC 9070) 是一种从欧芹中分离出苯丙烷类挥发性化合物，是一种钙通道抑制剂，是 CYP1A 亚家族的混合型抑制剂，具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 ，诱导 G0 G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1)，其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效，并且与 IPM 抗生素联合使用时，显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

Selective histone demethylase KDM2 7 subfamily inhibitor

Mesendogen 是瞬时受体电位阳离子通道、亚家族 M、成员 6 (TRPM6) 和 7 (TRPM7) 的抑制剂，通过抑制 TRPM6/TRPM7 镁通道活性起作用。

The phospholipases are an extensive family of lipid hydrolases that function in cell signaling, digestion, membrane remodeling, and as venom components. The calcium-independent phospholipases (iPLA2) are a PLA2 subfamily closely associated with the release of arachidonic acid in response to physiologic stimuli. (R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) is an irreversible, chiral, mechanism-based inhibitor of calcium-independent phospholipase γ (iPLA2γ). Unlike (S)-BEL, (R)-BEL does not inhibit iPLA2β except at high doses of 20-30 μM. (R)-BEL inhibits human recombinant iPLA2γ with an IC50 of approximately 0.6 μM.

PDDHV is a resiniferatoxin-type phorboid vanilloid with capsaicin-like selectivity for the cloned rat transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1), formerly known as vanilloid receptor 1. It induces Ca2+-uptake by rat dorsal root ganglion neurons with an EC50 value of 70 nM.

2-Methylhexacosane is a saturated hydrocarbon and an insect pheromone.1,2It has been found in the cuticle ofM. dasystomusfemales, but not males, where it contributes to the mating behavior of males, as well as inD. melanogasterfemales where it modulates aggression of males towards females. 2-methylhexacosane has also been found in yellow jacket (V. vulgaris) trail extracts.3 1.Spikes, A.E., Pashen, M.A., Millar, J.G., et al.First contact pheromone identified for a longhorned beetle (Coleoptera: Cerambycidae) in the subfamily PrioninaeJ. Chem. Ecol.36(9)943-954(2010) 2.Fernández, d.l.P., Chan, Y.-B., Yew, J.Y., et al.Pheromonal and behavioral cues trigger male-to-female aggression in DrosophilaPLoS Biol.8(11)e1000541(2010) 3.Steinmetz, I., Schmolz, E., and Ruther, J.Cuticular lipids as trail pheromone in a social waspProc. Biol. Sci.270(1513)385-391(2003)

NR2F6 modulator-1 是一种核受体亚族 2，F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的有效调节剂。NR2F6 modulator-1 能够用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的一个细胞可渗透抑制剂，与其他 PTPs 相比，其变构且能够优先抑制 PTPRZ (hPTPRZ1 的IC50= 7.5 μM) 和PTPRG (hPTPRGIC50= 4.8 μM)。NAZ2329 能够与PTPRZ 的 D1结构域结合，与PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段相比，其能够更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段 (IC50: 1.1 μM)。NAZ2329 能够抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长，并表现出抑制干细胞样特性。

CCG258747 是一种新型的、选择性的 GRK2 亚家族抑制剂。

AZ12099548 is a transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) antagonist.

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的caspase-1的抑制剂。VRT-043198 对caspase-1和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。