p-mtor

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

AV457 是一种高效且特异的mTOR抑制剂，可抑制多囊肾病(PKD)类器官中的囊肿增殖。AV457 能显著减少 P-s6 和 P-p70s6 的蛋白质表达水平，但对 P-AKT 的蛋白质表达无显著影响。

ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM)，在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果，IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能，它诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞增殖停滞于G0/G1期，同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达，发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种高效的PI3K/Akt/mTOR及微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于G2/M期，同时下调p-PI3K、p-Akt、p-mTOR和β-微管蛋白的表达。

Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂，已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。

P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎，并且在人类结肠炎的小鼠模型中有效。

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

RMC-4529 is a chemical compound that demonstrates potent inhibition, with an IC50 value of 1.0 nM, against p-4E-BP1-(T37/46) in mTOR kinase cellular assays.

(32-Carbonyl)-RMC-5552 is a highly effective mTOR inhibitor, exhibiting inhibitory effects on both mTORC1 and mTORC2 substrate phosphorylation. Specifically, it significantly suppresses the phosphorylation of p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36), and p-AKT1/2/3-(S473) with pIC50 values > 9, >9 and 8~9, respectively.

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM，也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。

WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。

PABA/NO is a novel glutathione-S-transferase-p-activated nitric oxide donor, inhibiting proliferation and inducing apoptosis by targeting PI3K/AKT/mTOR and MEK/ERK pathways in hepatocellular carcinoma cells.

Indium (III) thiosemicarbazone 5b is an anticancer compound demonstrating cytotoxicity against various cancer cell lines including A549, MCF-7 breast, cisplatin-resistant MCF-7/DDP breast, and Hl 7702 liver cancer cells, with IC50 values of 2.41, 1.97, 2.11, and 8.95 µM, respectively. It effectively lowers PI3K, Akt, mTOR, P-gp, and GSH levels in MCF-7/DDP cells. In vivo studies show that at a dosage of 2.5 µmol/kg, indium (III) thiosemicarbazone 5b significantly reduces tumor weight and volume in MCF-7/DDP mouse xenograft models. Furthermore, liposomes formulated with this compound promote apoptosis and pro-death autophagy in MCF-7/DDP cells, alongside notable reductions in tumor volume and weight, showcasing its potential as a therapeutic agent in cancer treatment.

MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53，诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少，导致肿瘤细胞凋亡。

WRX606 是对mTOR复合物1 (mTORC1) 表现出抑制作用的化合物。在MCF-7细胞中，该化合物能够抑制mTORC1底物S6激酶1的磷酸化 (p-S6K1) (IC50=10 nM) 和真核翻译起始因子4E结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50=0.27 μM)。此外，WRX606 对HepG2细胞显示出细胞毒效应，其IC50值为17 nM。在小鼠模型中，WRX606亦展现出抗肿瘤的效果。