p-mtor

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂，已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎，并且在人类结肠炎的小鼠模型中有效。

AV457 是一种高效且特异的mTOR抑制剂，可抑制多囊肾病(PKD)类器官中的囊肿增殖。AV457 能显著减少 P-s6 和 P-p70s6 的蛋白质表达水平，但对 P-AKT 的蛋白质表达无显著影响。

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

RMC-4529 is a chemical compound that demonstrates potent inhibition, with an IC50 value of 1.0 nM, against p-4E-BP1-(T37/46) in mTOR kinase cellular assays.

(32-Carbonyl)-RMC-5552 is a highly effective mTOR inhibitor, exhibiting inhibitory effects on both mTORC1 and mTORC2 substrate phosphorylation. Specifically, it significantly suppresses the phosphorylation of p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37 36), and p-AKT1 2 3-(S473) with pIC50 values > 9, >9 and 8~9, respectively.

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM，也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。

WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。

PABA NO is a novel glutathione-S-transferase-p-activated nitric oxide donor, inhibiting proliferation and inducing apoptosis by targeting PI3K AKT mTOR and MEK ERK pathways in hepatocellular carcinoma cells.

Indium (III) thiosemicarbazone 5b is an anticancer compound demonstrating cytotoxicity against various cancer cell lines including A549, MCF-7 breast, cisplatin-resistant MCF-7/DDP breast, and Hl 7702 liver cancer cells, with IC50 values of 2.41, 1.97, 2.11, and 8.95 µM, respectively. It effectively lowers PI3K, Akt, mTOR, P-gp, and GSH levels in MCF-7/DDP cells. In vivo studies show that at a dosage of 2.5 µmol/kg, indium (III) thiosemicarbazone 5b significantly reduces tumor weight and volume in MCF-7/DDP mouse xenograft models. Furthermore, liposomes formulated with this compound promote apoptosis and pro-death autophagy in MCF-7/DDP cells, alongside notable reductions in tumor volume and weight, showcasing its potential as a therapeutic agent in cancer treatment.

MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53，诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少，导致肿瘤细胞凋亡。

WRX606 是对mTOR复合物1 (mTORC1) 表现出抑制作用的化合物。在MCF-7细胞中，该化合物能够抑制mTORC1底物S6激酶1的磷酸化 (p-S6K1) (IC50=10 nM) 和真核翻译起始因子4E结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50=0.27 μM)。此外，WRX606 对HepG2细胞显示出细胞毒效应，其IC50值为17 nM。在小鼠模型中，WRX606亦展现出抗肿瘤的效果。