metabolic syndrome

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Lumiracoxib (Prexige) 是强选择性有口服活性的 COX-2抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。它是非选择性非甾体抗炎试剂，具有抗炎和解热活性，可用于骨关节炎和骨癌研究。

Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列，是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，对 APJ 的 EC₅₀ 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性，可用于研究 2 型糖尿病综合征。

Azelaprag (AMG 986) 是一种口服 apelin 受体激动剂 （EC₅₀= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病与肥胖与代谢综合征。

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 属于天然产物，是一种凋亡和自噬诱导剂，通过调节GSK3β/β-catenin和p53通路，具有口服活性及抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用。

K-111 (BM-170744) 是一种可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-α 激动剂和胰岛素增强剂，可用于研究肥胖型糖尿病和代谢综合征。

Granotapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，治疗和而预防动脉硬化，冠状动脉疾病，代谢综合征，肥胖，糖尿病，糖尿病前期和高血压。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是酰基-辅酶A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

HSD-016 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂，对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1均具有很强的抑制作用。HSD-016 可用于研究 糖尿病和代谢综合征。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒活性。Baicalin 可用于炎症、神经退行性疾病、肿瘤、代谢综合征研究。

SLU-PP-915是一种泛ERR(雌激素相关受体)激动剂，对ERRα、ERRβ和ERRγ均具有激活作用（EC₅₀ ≈ 400 nM）。SLU-PP-915可增强ERR介导的转录活性，促进线粒体功能及氧化代谢相关基因的表达，可用于研究心力衰竭、代谢综合征等能量代谢相关疾病。

11β-HSD1-IN-12 是一种11β-HSD1抑制剂。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素，在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。

WAY-297848 是一种新型的 glucokinase 激活剂，可用于预防或治疗高血糖、糖尿病、肥胖症、血脂异常和代谢综合征。

WWL113 是一种选择性、口服活性的羧酸酯酶抑制剂，主要靶向Ces3和CES1f（IC₅₀ 分别为 120 nM 和 100 nM），通过共价修饰催化丝氨酸残基发挥抑制作用。WWL113 通过调节脂质代谢和前列腺素甘油酯代谢，在代谢综合征和炎症研究中具有工具价值。

VU0514009 是一种竞争性趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂，具有 EC₅₀=2 nM。此化合物可以抑制 chemerin-9 引发的 arrestin 招募和受体内化，显著减少 HEK293 细胞的 Ca2+ 流量反应。VU0514009 有潜力用于炎症性疾病和代谢综合征的研究。

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

UUN44923 是脂肪及肥胖相关酶(FTO) 抑制剂(IC₅₀<1 μM)。其中FTO-IN-1 (UUN44923) 可用于研究癌症。

Anti-SERPINE1 Antibody是一种针对丝氨酸蛋白酶抑制剂clade E成员 1(SERPINE1/PAI-1)的人源化单克隆抗体。SERPINE1（即纤溶酶原激活物抑制剂-1，PAI-1）是组织型(tPA)和尿激酶型(uPA)纤溶酶原激活物的主要生理抑制剂，在调节纤维蛋白溶解（纤溶）、细胞迁移及组织重塑中起关键作用。高水平的PAI-1与血栓形成、纤维化疾病、代谢综合征及肿瘤进展（包括免疫逃逸和转移）密切相关。Anti-SERPINE1 Antibody通过特异性结合PAI-1，中和其抑制活性，恢复 tPA/uPA介导的纤溶酶生成，促进血栓溶解并减少细胞外基质沉积。Anti-SERPINE1 Antibody还能阻断PAI-1介导的PD-L1上调，从而改善肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应，并具有抗衰老（Senescence）潜力。

Caulophyllogenin 是一种部分 PPARγ 激动剂 (EC₅₀ = 12.6 μM)，来源于 Kalopanax pictus (五加科) 的茎皮。 Caulophyllogenin 抑制促炎细胞因子分泌，可用于预防和治疗炎症性疾病、2 型糖尿病、肥胖和代谢综合征的研究。

Norlichexanthone 具有治疗和/或预防生活方式相关疾病的潜力，例如 2 型糖尿病、代谢综合征、动脉粥样硬化和心血管疾病。 它具有抗菌和抗疟活性，对枯草芽孢杆菌有很强的活性，IC₅₀范围为1-5uM，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长也有很强的抑制作用，IC₅₀为20.95±1.56uM。

CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular.

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。