metabolic syndrome

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Lumiracoxib (Prexige) 是强选择性有口服活性的 COX-2抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。它是非选择性非甾体抗炎试剂，具有抗炎和解热活性，可用于骨关节炎和骨癌研究。

Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列，是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，对 APJ 的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性，可用于研究 2 型糖尿病综合征。

Azelaprag (AMG 986) 是一种口服 apelin 受体激动剂 （EC50= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病与肥胖与代谢综合征。

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

K-111 (BM-170744) 是一种可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-α 激动剂和胰岛素增强剂，可用于研究肥胖型糖尿病和代谢综合征。

Granotapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，治疗和而预防动脉硬化，冠状动脉疾病，代谢综合征，肥胖，糖尿病，糖尿病前期和高血压。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是酰基-辅酶A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

HSD-016 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂，对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1均具有很强的抑制作用。HSD-016 可用于研究 糖尿病和代谢综合征。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒活性。Baicalin 可用于炎症、神经退行性疾病、肿瘤、代谢综合征研究。

11β-HSD1-IN-12 是一种11β-HSD1抑制剂。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素，在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。

WAY-297848 是一种新型的 glucokinase 激活剂，可用于预防或治疗高血糖、糖尿病、肥胖症、血脂异常和代谢综合征。

CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular.

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

FAPy-adenine HCl 是一种注意力缺陷多动综合征的代谢标记物，是 ROS 诱导 DNA 损伤的诱变产物。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

PPARγmodulator-3 (Compound 11) 是一种调节过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的化合物，其KD值为186 nM。PPARγmodulator-3 有潜力应用于研究胰岛素抵抗 (IR) 相关的疾病，包括2型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。

PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是一种PPARα/γ双重激动剂。它具有抗炎活性，可通过抑制NF-κB的活化显著减少THP-1巨噬细胞中的炎症标志物，如IL-6和MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可用于研究代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD)。

SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂，通过阻断 NLRP3 与 NEK7 的结合或寡聚化，抑制 MSU 及其他炎性小体激活剂引发的炎性小体激活。SLC3037 可应用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。

THR-β agonist 9 是一种有效且选择性强的 THR-β 激动剂，对 His435 突变敏感 (EC50：3.2 nM)。它显示出中等的选择性（约10倍），并在多种 His435 突变体 (H435A、H435Y 和 H435R) 中表现出良好的活化能力 (EC50：134.2 nM 至 515.5 nM)。THR-β agonist 9 在研究血脂异常、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 或甲状腺激素耐药性 (RTH) 方面具有开发潜力。

VU0514009 是一种竞争性趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 的拮抗剂，具有 EC50=2 nM。此化合物可以抑制 chemerin-9 引发的 arrestin 招募和受体内化，显著减少 HEK293 细胞的 Ca2+ 流量反应。VU0514009 有潜力用于炎症性疾病和代谢综合征的研究。

LaKe是一种简单酯类前药，具有口服活性。有望用于代谢综合征和神经退行性疾病的研究。