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  • Dronedarone
    决奈达隆, SR 33589
    T7056141626-36-0
    Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
    • ¥ 119
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AM-92016 hydrochloride
    T5585133229-11-5
    AM-92016 hydrochloride 是一种整流钾电流的特异性阻断剂。它能够延迟整流钾通道,使膜复极化,限制神经冲动的持续时间。
    • ¥ 203
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dimethindene
    二甲茚定, Z-2001, Z2001, Z 2001, Dimetindeno, Dimetindene
    T314885636-83-9In house
    Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂,阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。
    • ¥ 463
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  • Ifenprodil Tartrate
    酒石酸艾芬地尔
    T118623210-58-4
    Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A NR2B 受体亲和力是 NR1A NR2A 受体的 400 倍。
    • ¥ 197
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  • Clarithromycin
    A-56268, 克拉霉素
    T143481103-11-9
    Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。
    • ¥ 331
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  • Dofetilide
    多非利特, UK 68789, UK-68798, Tikosyn
    T6476115256-11-6
    Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
    • ¥ 155
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  • NS3623
    T16347343630-41-1
    NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。
    • ¥ 178
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NS5806
    NS-5806
    T16348426834-69-7
    NS5806 是钾电流的激活剂,可增加 KV4.3 KChIP2峰值电流幅度,EC50值为 5.3 μM。它会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.2 和 KV4.3 电流衰减。
    • ¥ 283
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • DPO-1
    T2274543077-30-1
    DPO-1 可以高效抑制电压门控钾离子通道Kv1.5,也可以阻断超快速延迟整流钾电流。它能够预防房性心律失常。
    • ¥ 267
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Almokalant
    H 234​ 09
    T14189123955-10-2
    Almokalant is a class III antiarrhythmic drug, acts as a potassium channel blocker. And it inhibits a specific component (Ikr) of the time-dependent delayed rectifier K+ current.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Eleclazine hydrochloride
    GS 6615 hydrochloride
    T152071448754-43-5
    Eleclazine hydrochloride (GS 6615 hydrochloride) 是新型 Na+电流抑制剂,IC50是0.7 uM。
    • ¥ 452
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  • Flindokalner
    BMS-204352
    T15286187523-35-9
    Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。
    • ¥ 337
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  • Halofantrine hydrochloride
    WR-171669, SKF-102886
    T1546036167-63-2
    Halofantrine hydrochloride is a blocker of delayed rectifier potassium current. Halofantrine hydrochloride also via the inhibition of the human-ether-a-go-go-related gene (HERG) channel and a potent antimalarial agent.
    5日内发货
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  • Linopirdine
    利诺吡啶, DuP 996
    T15758105431-72-9
    Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的,选择性 M 型 K+电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
    • ¥ 313
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  • XE 991 dihydrochloride
    T17262122955-13-9
    XE 991 dihydrochloride 是有效的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂,抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道以及 M-current,IC50分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
    • ¥ 425
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  • Ebio3
    T205242
    Ebio3 是一种具有选择性的钾离子通道抑制剂 (KCNQ2),其 IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部结合至 KCNQ2 通道,诱导 S6 螺旋向内移动,从而关闭内门。对于 KCNQ2 的致病突变体(如 R75C 和 I238L),Ebio3 的抑制作用同样显著,能抑制这些突变体的外向电流超过 80%。Ebio3 有潜力应用于研究如癫痫等神经系统疾病。
    • 待询
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  • DPI 201-106
    DPI-201-106
    T2720597730-95-5
    DPI 201-106对电压门控钠通道的有心脏选择性调节活性,从而产生正性肌力作用。DPI 201-106 具有协同肌膜和细胞内作用机制。
    • ¥ 179
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  • Sematilide hydrochloride
    司美利特, CK-1752A, CK-1752, Sematilide HCl
    T3574101526-62-9
    Sematilide hydrochloride (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 以浓度依赖性抑制延迟整流钾通道 (K+current),IC50为 25 μM。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
    • ¥ 148
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  • 17R(18S)-EpETE
    T36215725246-18-4
    17R(18S)-EpETE is an oxylipin and a cytochrome P450 metabolite of eicosapentaenoic acid .1,217R(18S)-EpETE is an activator of large-conductance calcium-activated potassium (BKCa) channels, increasing the potassium current amplitude by 15-fold in isolated rat cerebral artery vascular smooth muscle cells (VSMCs) at +60 mV when used at a concentration of 50 nM.2It has negative chronotropic effects in isolated neonatal rat cardiomyocytes (NRCMs; EC50= ~1-2 nM) and prevents calcium-induced increases in the spontaneous beating of NRCMs.3,4 1.Schwarz, D., Kisselev, P., Ericksen, S.S., et al.Arachidonic and eicosapentaenoic acid metabolism by human CYP1A1: Highly steroselective formation of 17(R), 18(S)-epoxyeicosatetraenoic acidBiochem. Pharmacol.67(8)1445-1457(2004) 2.Lauterbach, B., Barbosa-Sicard, E., Wang, M.H., et al.Cytochrome P450-dependent eicosapentaenoic acid metabolites are novel BK channel activatorsHypertension39(2 Pt. 2)609-613(2002) 3.Falck, J.R., Wallukat, G., Puli, N., et al.17(R),18(S)-Epoxyeicosatetraenoic acid, a potent eicosapentaenoic acid (EPA) derived regulator of cardiomyocyte contraction: Structure-activity relationships and stable analoguesJ. Med. Chem.54(12)4109-4118(2011) 4.Arnold, C., Markovic, M., Blossey, K., et al.Arachidonic acid-metabolizing cytochrome P450 enzymes are targets of omega-3 fatty acidsJ. Biol. Chem.285(43)32720-32733(2010)
    • 待估
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  • Resibufogenin
    蟾力苏, Recibufogenin, Bufogenin
    T4A2458465-39-4
    Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一,表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。
    • ¥ 413
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  • Zacopride
    T5336L90182-92-6
    Zacopride is a selective agonist of inward rectifier potassium current (I K1) channel, inhibiting ventricular arrhythmias without affecting atrial arrhythmias.
    • ¥ 10600
    5日内发货
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  • Ibutilide
    T61685122647-31-8
    Ibutilide (U70226E free base) is a potent antiarrhythmic compound that extends the action potential duration. It effectively blocks the rapidly activating delayed rectifier potassium current (I Kr ) in AT-1 cells [1].
    • ¥ 10600
    1-2周
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  • Ibutilide Fumarate
    Corvert Fumarate, U70226E, 富马酸伊布利特
    T6541122647-32-9
    Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物,可作用于急性心梗阻塞。
    • ¥ 422
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • S9947
    T69428332378-43-5
    S9947 is a Kv1.5 IKur channel blocker, suppressing both cloned (Kv1.5) and native (IKur) cardiac potassium current.
    • ¥ 10600
    6-8周
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