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抑制剂&激动剂
38
重组蛋白
1
多肽
2
天然产物
7
标准品
2
Dronedarone
决奈达隆, SR 33589
T7056
141626-36-0
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
AChR
Adrenergic Receptor
Autophagy
Calcium Channel
Cytochromes P450
Potassium Channel
Sodium Channel
¥ 119
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客户已引用
AM-92016 hydrochloride
T5585
133229-11-5
AM-92016 hydrochloride 是一种整流钾电流的特异性阻断剂。它能够延迟整流钾通道,使膜复极化,限制神经冲动的持续时间。
Potassium Channel
¥ 203
现货
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Dimethindene
二甲茚定, Z-2001, Z2001, Z 2001, Dimetindeno, Dimetindene
T31488
5636-83-9
In house
Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂,阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。
AChR
Endogenous Metabolite
Histamine Receptor
Potassium Channel
¥ 323
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Ifenprodil Tartrate
酒石酸艾芬地尔
T1186
23210-58-4
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。
Adrenergic Receptor
Calcium Channel
iGluR
Influenza Virus
NMDAR
Potassium Channel
¥ 197
现货
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Clarithromycin
克拉霉素, A-56268
T1434
81103-11-9
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Cytochromes P450
MRP
ribosome
¥ 331
现货
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客户已引用
Dofetilide
多非利特, UK-68798, UK 68789, Tikosyn
T6476
115256-11-6
Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
Potassium Channel
¥ 126
现货
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NS3623
T16347
343630-41-1
NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。
Potassium Channel
¥ 125
现货
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NS5806
NS-5806
T16348
426834-69-7
NS5806 是钾电流的激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2峰值电流幅度,EC50值为 5.3 μM。它会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.2 和 KV4.3 电流衰减。
Potassium Channel
¥ 283
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Almokalant
H 234/09
T14189
123955-10-2
Almokalant is a class III antiarrhythmic drug, acts as a potassium channel blocker. And it inhibits a specific component (Ikr) of the time-dependent delayed rectifier K+ current.
Potassium Channel
¥ 10600
6-8周
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Eleclazine hydrochloride
GS 6615 hydrochloride
T15207
1448754-43-5
Eleclazine hydrochloride (GS 6615 hydrochloride) 是新型 Na+电流抑制剂,IC50是0.7 uM。
Potassium Channel
Sodium Channel
¥ 452
现货
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Flindokalner
BMS-204352
T15286
187523-35-9
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。
Potassium Channel
¥ 337
现货
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Halofantrine hydrochloride
盐酸卤泛群, WR-171669 hydrochloride, SKF-102886
T15460
36167-63-2
Halofantrine hydrochloride(SKF-102886)是一种可口服的抗疟疾药,对耐药的P. falciparum和P. vivax有效。SKF-102886具有心脏毒性,能够抑制hERG和延迟整流钾通道I Kr,导致QTc和PR间期延长。
Antibiotic
Others
Parasite
Potassium Channel
¥ 899
现货
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Linopirdine
利诺吡啶, DuP 996
T15758
105431-72-9
Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的,选择性 M 型 K+电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
Potassium Channel
TRP/TRPV Channel
¥ 313
现货
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XE 991 dihydrochloride
T17262
122955-13-9
XE 991 dihydrochloride 是有效的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂,抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道以及 M-current,IC50分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
Potassium Channel
¥ 403
现货
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Ebio3
T205242
Ebio3 是一种具有选择性的钾离子通道抑制剂 (KCNQ2),其 IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部结合至 KCNQ2 通道,诱导 S6 螺旋向内移动,从而关闭内门。对于 KCNQ2 的致病突变体(如 R75C 和 I238L),Ebio3 的抑制作用同样显著,能抑制这些突变体的外向电流超过 80%。Ebio3 有潜力应用于研究如癫痫等神经系统疾病。
Potassium Channel
待询
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5-Hydroxypropafenone hydrochloride
Lu 40545
T207763
86383-32-6
5-Hydroxypropafenone是propafenone的活性代谢产物。它在离体的人房性肌细胞中抑制瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50 = 1.5 µM)。在体内,5-hydroxypropafenone(0.5, 1, 和 2 mg/kg)能够增加狗的房颤有效不应期。
Others
Potassium Channel
待询
10-14周
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(+)-Theta-cypermethrin
T219197
65732-07-2
(+)-Theta-cypermethrin 是 Cypermethrin 的一种立体异构体,能够穿透血脑屏障,并高亲和力结合 AKT1、SRC、STAT3 和 EGFR。它能够降低延迟整流钾通道电流幅值,使稳态激活曲线和在高浓度时稳态失活曲线向负电位偏移。此化合物还能诱导大鼠海马神经元产生异常电活动,并可能导致慢性呼吸系统损伤和神经毒性。
Akt
EGFR
Src
STAT
待询
10-14周
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Chromanol 293B
二乙酰醇 293B
T22662
163163-23-3
Chromanol 293B是一种心脏中延迟整流钾电流的缓慢组分(IK)的阻断剂(IC50=1-10 μM)和KATP通道的弱抑制剂,还能够阻断CFTR氯电流(IC50-19 μM),可用于研究心律失常。
CFTR
Potassium Channel
¥ 569
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DPO-1
T22745
43077-30-1
DPO-1 可以高效抑制电压门控钾离子通道Kv1.5,也可以阻断超快速延迟整流钾电流。它能够预防房性心律失常。
Potassium Channel
¥ 187
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DPI 201-106
DPI-201-106
T27205
97730-95-5
DPI 201-106对电压门控钠通道的有心脏选择性调节活性,从而产生正性肌力作用。DPI 201-106 具有协同肌膜和细胞内作用机制。
Sodium Channel
¥ 179
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PD-307243
PD307243
T28347
313533-41-4
PD-307243是一种小分子hERG potassium channel激活剂,能够浓度依赖性增强hERG电流,并显著减缓通道的失活(inactivation)和去活化(deactivation)过程。PD-307243通过调节hERG通道门控动力学增加IKr电流,被广泛用于心脏电生理及心律失常机制研究。
Potassium Channel
¥ 10600
6-8周
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Sematilide hydrochloride
司美利特, Sematilide HCl, CK-1752A, CK-1752
T3574
101526-62-9
Sematilide hydrochloride (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 以浓度依赖性抑制延迟整流钾通道 (K+current),IC50为 25 μM。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
Potassium Channel
¥ 148
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17R(18S)-EpETE
17(R),18(S)-EETeTr, (17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid
T36215
725246-18-4
17R(18S)-EpETE 是一种 oxylipin,同时也是 eicosapentaenoic acid 的 cytochrome P450 代谢产物。17R(18S)-EpETE 可激活大电导钙激活钾离子(BKCa)通道,在 50 nM 条件下于 +60 mV 电位时使分离的大鼠脑动脉血管平滑肌细胞中的钾电流振幅增加 15 倍。17R(18S)-EpETE 还可在新生大鼠心肌细胞中产生负性频率作用,EC50 约为 1–2 nM,并可抑制钙诱导的自发搏动增加。因此,17R(18S)-EpETE 被用于心血管电生理研究体系,以研究细胞模型中的离子通道调控、脂质介质信号以及心脏兴奋性调节。
Potassium Channel
¥ 2230
35日内发货
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Resibufogenin
蟾力苏, Recibufogenin, Bufogenin
T4A2458
465-39-4
Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一,表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。
Akt
CDK
DNA/RNA Synthesis
GSK-3
NF-κB
Others
PI3K
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