sub-nanomolar

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

Maytansine (NSC-153858) 是从变叶美登木中分离的一种高效微管靶向天然产物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。

AMG580 作为一种高选择性的PDE10A拮抗剂，展现出对大鼠、灵长类动物及人类 PDE10A 的亚纳摩尔级亲和力。此化合物主要应用于无创放射性示踪剂的研发领域。

AZD5991是一种针对血液癌症治疗的高效选择性Mcl-1抑制剂。作为经过合理设计的大环形化合物，AZD5991对Mcl-1有亚纳摩尔级的亲和力。该化合物主要抑制诱导性髓系白血病细胞分化蛋白（myeloid cell leukemia-1; Mcl-1; Bcl2-L-3），具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。使用时，AZD5991与Mcl-1结合，从而阻止Mcl-1与某些促凋亡蛋白的结合及其失活，进而促进过表达Mcl-1的细胞发生凋亡。

PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种选择性抑制PARP1的化合物，IC50为0.32 nM。该化合物对PARP2的选择性高出1000倍，IC50为326 nM，同时表现出抗癌活性。

JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种高效的JNK1抑制剂，表现出亚纳摩尔效应，并能抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。该化合物在作为JNK1抗肺纤维化剂的研究中具有潜力。

MMV030084 是一种高效的 PfPKG 抑制剂，在 HepG2 细胞中的肝期疟原虫及同步化裂殖体阶段（包括药物敏感株和多药耐药株）中均表现出纳摩尔水平活性。MMV030084 选择性抑制雄性配子外鞭毛形成，并在重组实验中以亚纳摩尔效力靶向 cGMP 依赖性蛋白激酶，确立了 MMV030084 作为多生命周期干预型抗疟疾先导化合物的研究价值。

Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，其在ATX抑制中表现出纳摩尔级的效能 (IC50= 0.086 nM)，并且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM)，对纤维母细胞毒性极小。它抑制TGF-β/Smad信号通路，并下调α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于肺纤维化的研究。

M3554 是一种基于人源化 ch14.18 抗GD2抗体的新型抗GD2 ADC，拥有抗肿瘤活性。在 GD2 阳性的神经母细胞瘤细胞系 CHP134 中，M3554 显示出亚纳摩尔 IC50 范围内的细胞毒性。

mIDH1-IN-2 是一种能够穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，对 IDH1R132H 和 R132C 具有亚纳摩尔级效力 (IC50分别为 80.0 和 58.0 nM)，且对野生型 IDH1/2 活性很低。同时，它抑制 PDK1 (IC50为 0.61 μM)，并能剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平，还可以抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 适用于癌症研究，如神经胶质瘤。

WWL0245是一种高效的选择性BRD4 PROTAC，能够在DC50小于1 nM的低浓度下选择性地降解BRD4，而对BRD2/3和PLK1的降解效果则在DC50大于1 μM时才显现。在BETi敏感的多种癌细胞系中，尤其是AR阳性的前列腺癌细胞系，WWL0245展现出显著的选择性细胞毒性效果。作为AR阳性前列腺癌研究的潜力药物，WWL0245也被视为研究BRD4生物学功能的重要工具化合物。

BLU-263 是一种在研的、有效的、选择性的 KIT 口服小分子抑制剂，对 D816V 突变体 KIT 具有亚纳摩尔效力。

Genistein 7,4'-di-O-β-D-glucoside是一种天然产物，在MCF-7细胞中具有纳摩尔级别的雌激素增殖作用，可用于研究骨质疏松。

Argifin是土壤微生物代谢产生的几丁质酶抑制剂，抑制活性可达次纳摩尔级别；其对粘质沙雷菌几丁质酶A、B，烟曲霉几丁质酶B1以及人壳三糖酶的IC50值依次为0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM和4.5 μM。