insomnia

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

pCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是色氨酸羟化酶抑制剂和5-HT 合成的抑制剂。 pCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障并降低 5-HT 中枢可用性。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

Atagabalin HCl 是一种新型电压依赖性钙通道（VDCC）α2δ亚基（1 和 2）配体，会影响慢波睡眠,可用于治疗失眠。

Lopirazepam 是一种有效的小分子 GABAA 受体激动剂，可用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等疾病。

D-Ornithine monohydrochloride 是内源性代谢产物的一种,可调节肌肉内激素水平,可用来研究皮肤干燥和失眠。

Trazodone hydrochloride (Trazodone HCl) 是5 羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂，用作抗抑郁药，可治疗失眠和焦虑。

Atagabalin, also known as PD 0200390, is a gabamimetic agent under development for the treatment for insomnia. Atagabalin is related to gabapentin, which similarly binds to the α2δ calcium channels (1 and 2). It was discontinued following unsatisfactory t

Toladryl，作为Diphenhydramine的衍生物，能穿越血脑屏障，具备口服活性，展现出抗组胺和抗乙酰胆碱功能。相较于Diphenhydramine，其抗乙酰胆碱活性约为十分之一，但对抗组织胺诱导的豚鼠致命剂量的保护能力则是2-4倍。虽然Toladryl的副作用较Diphenhydramine为少且轻微，但在高剂量下可能触发失眠、激动和定向障碍等中枢神经系统问题。此化合物常用于过敏性疾病的研究领域。

Benzobarbital 应用于治疗癫痫的痉挛形式、新生儿溶血病和失眠。

Heptabarbital (Medomin) 是一种具备口服活性的巴比妥酸衍生物，具有用于治疗失眠的研究潜力。

Lobelin sulphate is an alkaloid that has actions similar to nicotine on nicotinic cholinergic receptors but is less potent. It has a variety of therapeutic uses including in insomnia, and smoking cessation, peripheral vascular disorders, respiratory disor

Triclofos Sodium is used to treat insomnia and used for sedation.

Lobeline, (+)- is an alkaloid that has actions similar to nicotine on nicotinic cholinergic receptors but is less potent. It has been proposed for a variety of therapeutic uses including in respiratory disorders, peripheral vascular disorders, insomnia, a

N-Desmethyl Pimavanserin (AC-279) 是 Pimavanserin (一种 5-HT2A 受体反向激动剂）的活性代谢物，可用于治疗失眠等睡眠障碍。

Orexin Receptor Antagonist 2 (compound 30), characterized by its potent antagonistic activity with pKis of 7.69 and 9.78, holds promise for insomnia research[1].

Vornorexant (ORN-0829; TS-142) is a potent dual OX1R and OX2R antagonist with IC 50 values of 1.05 nM and 1.27 nM, respectively. Vornorexant exhibits potent sleep-promoting effects in vivo and can be used for insomnia treatment research.

DORA-22 是一种双食欲素受体拮抗剂，可改善轻度压力引起的失眠，对记忆的影响很小。

Propiomazine 是一种具有口服活性的抗组胺化合物，是一种具有催眠作用的化合物，具有镇静活性，用于控制神经疾病中的失眠。

NBI-75043 is a histamine H1 receptor antagonist, for potential use in the treatment of insomnia.

Orvepitant is a potent and selective NK1 antagonist, which may be potentially useful for patients with major depressive disorder (MDD), anxiety and insomnia.