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Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

PI3K-IN-2 是口服具有活力的 PI3Kβ/δ 抑制剂，他们的 IC50 值分别为7.1 nM、8.6 nM，且选择性高于 PI3Kσ (IC50: 13 nM)、PI3Kγ (IC50: 190 nM) 高。

(S)-PI3K-IN-2 是 PI3K-IN-2 的对映体，并作为一种 ΡΙ3Κβ/δ 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.198 和 0.282 μM。(S)-PI3K-IN-2 能抑制 MDA-MB-468 细胞中磷酸化AKT(ser473)，IC50 为 27 nM。