gababr

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物，是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛，尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用，通常是减少兴奋性传递。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

3（example 3）为GABAB受体的对立物，充当拮抗剂作用。

3-Aminopropylphosphonic Acid 是与膦酸的磷相连的氢被3-氨基丙基取代的膦酸，是 GABAB 受体（GABABR）的部分激动剂和基础催乳素分泌拮抗剂。

GS 39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)，可降低酒精的动机特性,减少精神兴奋剂的条件强化和条件性奖励。