diffuse

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。

TCIP 1是一款转录/表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂，具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑，通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6，用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤（DLBCL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。

BF-168 is a candidate probe for PET and specifically recognizes both neuritic and diffuse plaques (Ki: 6.4 nM for Aβ1-42).

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

Dihydroxyacetone phosphate hemimagnesium salt hydrate 也称为磷酸二羟基丙酮或 3-羟基-2-氧代丙基磷酸。 Dihydroxyacetone phosphate hemimagnesium salt hydrate 存在于从细菌到人类的所有生物中。在人类体内， Dihydroxyacetone phosphate hemimagnesium salt hydrate参与许多酶促反应。 Dihydroxyacetone phosphate hemimagnesium salt hydrate 已被研究用于治疗淋巴瘤、大细胞淋巴瘤、弥漫性淋巴瘤。

HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂，有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM，配体效率为0.47；与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM；对HDGFRP3的Kd值为14 μM，证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。

Compound WK692（WK692）作为一种BCL6抑制剂，能有效地抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长，且未观察到毒副作用，它与EZH2和PRMT5抑制剂具有协同作用。

FAK-IN-21（compound 9）作为一种FAK抑制剂，具有37.52 nM的IC50值。该化合物能够抑制FAK的磷酸化以及细胞生长，并可被应用于弥漫性胃癌的相关研究中。

Noradrenaline tartrate 一种有效的肾上腺素能受体激动剂，可激活α1、α2和β1受体，是肾上腺素的前体，也是多数交感神经节后纤维及脑内蓝斑核投射系统的主要神经递质，可用于构建心肌病模型。

HDACs/EZH2-IN-1（Compound 22a）作为一种高效的HDACs和EZH2抑制剂，尤其在EZH2 Y641N存在时的抑制率高达98%（浓度为50 nM）。该化合物对HDAC1和HDAC6表现出明显的选择性抑制作用，其IC50值分别为0.23 μM 和 0.07 μM。此外，HDACs/EZH2-IN-1有效抑制了携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞以及多种急性髓性白血病细胞的增殖，并能诱导细胞分化和凋亡（Apoptosis）。

M4K2308 是一种高度选择性的ALK2醚连接抑制剂，具有 2 nM 的IC50值。相比之下，该化合物对 ALK5 的选择性较低，其 IC50 为 224 nM。此外，M4K2308 显示出对于研究弥漫性内在性脑桥神经胶质瘤 (DIPG) 具有重要潜力。

BTK-IN-41 (Compound 47) 是一种BTK抑制剂，IC50为5.4 nM。它对弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞TDM-8的抑制作用，IC50为13.8 nM。

M4K2009是一种选择性和脑渗透性的ALK2抑制剂(IC50= 13nM)，对野生型（WT）和突变型ALK2（G328V， R206H和R258G）均具有效力，用于治疗弥漫性脑桥胶质瘤 （DIPG）。

ASTX295 是一种选择性的小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物能阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，从而诱导相关转录靶点的表达，引起细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 被认为在研究淋巴细胞恶性肿瘤方面具有潜力，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。

(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性地靶向MALT1的蛋白酶体降解物。它通过招募 E3 泛素连接酶 CRBN，与MALT1形成三元复合物，从而引导MALT1的泛素化和蛋白酶体降解。此化合物通过干扰CBM复合体抑制NF-κB信号通路，并在ABC-DLBCL细胞中展现出诱导凋亡的潜力，适合作为MALT1依赖性癌症研究的潜在工具，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能双重结合p300/CBP和BCL6。通过重定向p300和CBP，TCIP3 激活通常被致癌驱动基因BCL6抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)，且对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。