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102
PROTAC
101
分子与细胞研究
1
ADC/ADC相关
1
Eragidomide
Cereblon modulator 1, CC-90009
T10765
1860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
¥ 266
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VH032
VH-032, VH 032
T29106
1448188-62-2
In house
VH032通常用作 PROTAC 的前体,作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL,是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂,作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
Ligands for E3 Ligase
PROTACs
¥ 462
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E3 ligase Ligand 23
T9809
444287-56-3
In house
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
Ligands for E3 Ligase
¥ 207
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Thalidomide
沙利度胺, Thalomid, Sedoval
T0213
50-35-1
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
TNF
¥ 297
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Lenalidomide
来那度胺, CC-5013
T1642
191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。
Apoptosis
IKZF
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
TNF
¥ 138
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Lenalidomide-Br
T18064
2093387-36-9
Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
Ligands for E3 Ligase
PROTAC Linker
¥ 99
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Pomalidomide
泊马度胺, CC-4047
T2384
19171-19-8
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,常用于 PROTAC 产品的合成。
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
TNF
¥ 429
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(S,R,S)-AHPC hydrochloride
VHL Ligand 1 hydrochloride, ULM-1, Protein degrader 1 hydrochloride
T4207
1448189-80-7
(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4, 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮
T7755
835616-60-9
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
Apoptosis
Autophagy
IRAK
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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Thalidomide-4-OH
E3 ligase Ligand 2, Cereblon ligand 2
T7763
5054-59-1
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺, 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
T9291
64567-60-8
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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Thalidomide 5-fluoride
H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-, 2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮
T9381
835616-61-0
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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LS-102
LS102
T11879
1456891-34-1
LS-102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂,是 黄芪甲苷IV衍生物,通过抑制线粒体裂变来缓解心肌缺血再灌注损伤。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,可改善阿霉咪唑诱导的心率减慢,有研究心血管疾病。
E1/E2/E3 Enzyme
¥ 347
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AR antagonist 1
T10359
1818885-54-9
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
Androgen Receptor
Ligands for E3 Ligase
Ligands for Target Protein for PROTAC
¥ 108
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
VHL ligand 2 hydrochloride, E3 ligase Ligand 1
T13671
1948273-03-7
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物,应用于合成ARV-771,一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白,其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride,(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体,用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。
Ligands for E3 Ligase
¥ 135
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E3 ligase Ligand 8
T17879
1225383-33-4
E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Ligands for E3 Ligase
PROTAC Linker
¥ 133
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Thalidomide-NH-C4-NH-Boc
T18807
2093388-52-2
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
Apoptosis
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
¥ 125
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Thalidomide-propargyl
T18831
2098487-39-7
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
¥ 121
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Thalidomide-5-methyl
T40503
40313-92-6
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 546
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Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 52 TFA, Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA
T7760
2022182-58-5
Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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CRBN ligand-9
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione
T9360
55003-81-1
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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(S,S,S)-AHPC hydrochloride
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride, (S,S,S)-AHPC盐酸盐
T13877
2115897-23-7
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 VHL 蛋白。
Ligands for E3 Ligase
¥ 112
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CC-885
T14893
1010100-07-8
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
¥ 315
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2
VHL Ligand-Linker Conjugates 4, VH032-PEG4-NH2, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base
T15190L
2010159-57-4
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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