dlbcl

Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化，具有抗淋巴瘤活性，可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂，对 system Xc-胱氨酸 谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性，可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。

TCIP 1是一款转录 表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂，具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑，通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6，用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤（DLBCL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。

BHA536 作为一种口服有效的PKCα β与NF-kB信号通路抑制剂，它能够抑制携带 CD79 变异的 ABC DLBCL 细胞的增殖，通过在 G1 期阻滞细胞周期，以及诱导 TMD8 细胞的凋亡 (apoptosis) 来发挥作用。此外，BHA536 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

SJ-106C作为一种SIRT抑制剂，其对SIRT1、SIRT2和SIRT3的IC50值分别为0.59 μM、0.12 μM和0.49 μM。该化合物能够定位于线粒体，并有效抑制DLBCL肿瘤的生长。

Emavusertib Maleate（亦称CA-4948）是一种高效的IRAK4 FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展现了良好的细胞活性。它在329种激酶的选择性测试中表现出中到高的选择性，并且在ADME和PK配置文件中显示出良好的口服生物利用度，包括在小鼠、大鼠和狗中的良好吸收。在相关的肿瘤模型中，CA-4948展示了超过90%的肿瘤生长抑制，并且与体内PD调节显示出极好的相关性。

Emavusertib Tosylate（亦称CA-4948）是一种有效的IRAK4 FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展现了良好的细胞活性。该化合物在329种激酶的评估中表现出中到高的选择性，并且在ADME和PK配置文件中展示出良好的口服生物利用度和优良的药代动力学特性。在小鼠、大鼠和狗的模型中，CA-4948展示了良好的口服生物利用性，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制效果，与体内PD调节具有极好的相关性。

Emavusertib Mesylate（又名CA-4948）是一种效力显著的IRAK4 FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展示了良好的细胞活性。此外，CA-4948在329种激酶的筛选实验中显示出中到高的选择性，并且在药代动力学和药效学（ADME和PK）档案中表现出色，包括在小鼠、大鼠和狗中具有良好的口服生物利用度。在相关的肿瘤模型中，CA-4948显示出超过90%的肿瘤生长抑制，并与体内PD调制有优秀的相关性。

Emavusertib Phosphate（又名CA-4948）是一种强效的IRAK4 FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948显示出良好的细胞活性。此外，CA-4948在一个由329种激酶组成的面板中表现出中到高的选择性，并展示了理想的ADME和PK特性，包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度。在相关肿瘤模型中，CA-4948展示了超过90%的肿瘤生长抑制效果，并与体内PD调节呈现出优秀的相关性。

WK500B是一种BCL6抑制剂。在细胞内，它与BCL6结合，阻断BCL6抑制复合体，重新激活BCL6的靶基因，导致DLBCL细胞死亡及诱发细胞凋亡和细胞周期停滞。在动物模型中，WK500B抑制了生发中心（GC）形成及DLBCL肿瘤的生长，且无毒副作用。此外，WK500B展现出强效的疗效与良好的药代动力学特性，具有优越的开发潜力。

PI3Kδ BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

Avadomide is an orally available pleiotropic pathway modulator with potential antineoplastic activity. CC-122 mimics an interferon response and has antitumor activity in DLBCL CC-122 binds Cereblon (CRBN) and promotes degradation of Ikaros and Aiolos in d

iNUB is a NEMO-Ub binding inhibitor. iNUB inhibits TNFα induced NF-κB signaling and has selectively toxic to IKK/NF-κB dependent ABC-DLBCL.

MLT-231, a potent and highly selective allosteric MALT1 inhibitor, has an IC50 of 9 nM and specifically inhibits endogenous BCL10 cleavage with an IC50 of 160 nM. It exhibits antitumor activity in an ABC-DLBCL type xenograft mouse model[1].

IRAK4-IN-17 (Compound 5) is a highly potent inhibitor of IRAK4, exhibiting an impressive IC50 value of 1.3 nM [1]. This compound is particularly valuable for research focused on large B-cell lymphoma (DLBCL) [1].

DM-01 是一种强效的、选择性的 EZH2 抑制剂。DM-01 能够用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5 INI-1 SMARCB1 基因相关实体瘤。

(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 3 nM)。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 值为 20 nM。(R)-MLT-985 对 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11 BCL10 MALT1 复合物信号传导具有抑制作用。

IRAK4-IN-15 是选择性的、有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.002 μM)，具有良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用对 MyD88 CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的表现出强大的协同体外活性。