trpa1

TRPA1 Antagonist 1 is an antagonist of TRPA1(IC50: 8 nM) and is a methylene phosphate prodrug which converts to its active parent drug.

TRPA1-IN-2 是一种有效且具有口服活性的 TRPA1 抑制剂，IC50 值为 0.04 µM。TRPA1-IN-2 具有抗炎活性。

JT010 是一种有效的 TRPA1 激动剂 (EC50 = 0.65 nM)。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂，是一种在感觉神经元中发现的受体，参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用，具有镇痛作用。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+/H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种有效的TRPA1选择性抑制剂，拮抗福尔马林和AITC 诱发的钙流入，IC50分别为5.3±0.2和6.2±0.2μM。

1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯，存在于桉树油中，可激活人TRPM8和TRPA1。

Podocarpic acid 是一种天然产物，是一种新型 TRPA1 激活剂。

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

Chembridge-5861528 (TCS 5861528) 是有效的 TRPA1离子通道阻断剂。

beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯，可激活hTRPA1，EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。

PF-04745637 是TRPA1的选择性拮抗剂，对人 TRPA1 的IC50为 17 nM。

Optovin 是可逆的光活化 TRPA1配体，可实现光介导的神经元兴奋。它通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基产生结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。

Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂， IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感，是辣椒素拮抗剂。

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

AM-0902 是有效的瞬时受体电位 A1 选择性拮抗剂，作用于rTRPA1和hTRPA1的IC50分别为 71 和 131 nM。

JC-229 是一种具有有效性和选择性的 TbRPA1 抑制剂，对布氏锥虫中的 RPA1 有抑制作用。 JC-229 可用于研究人类非洲锥虫病 (HAT) 。

Supercinnamaldehyde 是一种瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)激活剂，具有千的抗癌和抗菌活性。Supercinnamaldehyde 抑制NF-κB信号传导，通过Nrf2诱导诱导细胞保护反应和抑制炎症反应。

Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。

ASP7663 是口服有效的TRPA1选择性激动剂。ASP7663具有抗便秘和抗腹痛的功效。

Methyl Kakuol 是 TRPA1 的激动剂，EC50 为 0.27 µM，可用于作为 MBST 成分 Asiasari Radix 的活性成分的研究。

TRPA1 agonist-1 (compound 21) 是一种具备高效选择性的TAAR1激动剂，EC50为25.47 μM，在小鼠实验中展现出非刺激性镇痛效果。

TRPA1 agonist-2 (Compound 4B) 是一种能够口服的高选择性TRPA1 channel激动剂。它可引发钙离子内流，并促进GLP-1的分泌。TRPA1 agonist-2 具有在糖尿病、肥胖症以及相关神经退行性疾病研究中的应用潜力。