erα

PROTAC ERα Degrader-2 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

ER-34122，一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶 环氧合酶抑制剂，在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。

Alpha-Estradiol (Epiestradiol) 是一种雌性激素，可抑制5α-reductase，在雄原性脱发的研究中有潜力。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

(R)-Equol ((+)-Equol) 是一种 ERα (Ki:27.4 nM) 和 Erβ (Ki:15.4 nM) 激动剂。

ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂，IC50值为 40 nM。

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。

Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。

PROTAC ER Degrader-2 serves as a synthesis intermediate for the production of PAC, a compound that incorporates the ADCs linker and PROTACs, which are subsequently conjugated to an antibody. PAC, exhibits a greater capability to degrade estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC (without the presence of an antibody)[1].

PROTAC ER Degrader-3, an intermediate for the synthesis of PAC, specifically compound LP2. PAC serves as the linker for ADCs and PROTACs that are conjugated to an antibody. Notably, when PAC is conjugated to an antibody, it exhibits enhanced degradation of estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC alone [1].

SNIPER(ER)-87 is a chemical compound composed of a derivative of the inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligand LCL161 conjugated to the estrogen receptor α (ERα) ligand 4-hydroxytamoxifen using a PEG linker. It effectively degrades the ERα protein with an IC50 value of 0.097 μM. Within cells, SNIPER(ER)-87 selectively recruits XIAP to ERα, and XIAP functions as the primary E3 ubiquitin ligase responsible for the degradation of ERα induced by SNIPER(ER)-87[1][2].

ER ligand-10 (Compound 11a) 是弱ERα和ERβ配体，具较低雌激素活性。

ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是一种雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。它可抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50为 0.98 μM)，导致细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出其抗肿瘤活性。

Methylpiperidino pyrazole 是一种 ERα 抑制剂，可阻止 BPS 诱导的 Rb 磷酸化和细胞周期进程。

Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。

Bavachin (Corylifolin) 是一种从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质，能够激活雌性激素受体 ERα (EC50:320 nM) 和 ERβ (EC50:680 nM)。

AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂，是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。

(±)-Equol ((R,S)-Equol) 是 equol 的外消旋体。它对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型ERα失活，能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。

LSD1 ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，能够作用于 LSD1 (IC50: 1.55 μM)。LSD1 ER-IN-1 能够高亲和力的选择 Erα 蛋白，α β 比为 7.11。LSD1 ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖效果 (IC50: 8.79 μM)。