erα

PROTAC ERα Degrader-2 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

PROTAC ER Degrader-4 is a PROTAC degrader of the estrogen receptor (ER) with an IC50 of 0.8 nM.

PROTAC ER Degrader-2 serves as a synthesis intermediate for the production of PAC, a compound that incorporates the ADCs linker and PROTACs, which are subsequently conjugated to an antibody. PAC, exhibits a greater capability to degrade estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC (without the presence of an antibody)[1].

PROTAC ER Degrader-3, an intermediate for the synthesis of PAC, specifically compound LP2. PAC serves as the linker for ADCs and PROTACs that are conjugated to an antibody. Notably, when PAC is conjugated to an antibody, it exhibits enhanced degradation of estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC alone [1].

SNIPER(ER)-87 is a chemical compound composed of a derivative of the inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligand LCL161 conjugated to the estrogen receptor α (ERα) ligand 4-hydroxytamoxifen using a PEG linker. It effectively degrades the ERα protein with an IC50 value of 0.097 μM. Within cells, SNIPER(ER)-87 selectively recruits XIAP to ERα, and XIAP functions as the primary E3 ubiquitin ligase responsible for the degradation of ERα induced by SNIPER(ER)-87[1][2].

ER ligand-11 是 ERα 的配体，用于合成 PROTACs，例如 [PROTACERαDegrader-12]。

SNIPER(ER)-110 comprises a cIAP1 ligand and an estrogen ligand connected by a linker. SNIPER(ER)-51 induces estrogen receptor (ER) protein degradation with DC50s of <3 nM and 7.7 nM after 4 h and 48 h, respectively [1].

ER ligand-3 作为PROTAC的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），用于合成 PROTACER Degrader-12。

ER ligand-2 作为ER的特定配体，可用于合成PROTAC ER Degrader-11。

PROTA CER Degrader-11 (Example 26-1) 作为一种高效的PROTA CER降解剂，其IC50仅为0.66 nM，主要在癌症研究领域发挥关键作用。

ER ligand-5 是一种结合雌激素受体 (estrogen receptor) 的配体，用于合成靶向蛋白的PROTAC降解剂ERαDegrader-10。

ER ligand-4（compound 45a）是PROTAC系统中的靶蛋白配体。

ER ligand-6 是 PROTAC ER Degrader-14 的靶蛋白配体 (target protein ligand)。

PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PROTAC 类型的 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由以下部分组成：E3 泛素连接酶配体 (blue part)(S)-Deoxy-thalidomide、PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine，以及靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6。E3 连接酶加上 Linker 共同构成了 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate。

PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌特性，可用于乳腺癌研究。

ER ligand-7 是 estrogen receptor 的配体，用于合成 PROTAC ER Degrader-15 的靶蛋白配体。

ER ligand-8 是雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 的配体，可用于合成PROTAC 分子 [ERD-1233]。

ER ligand-9 是一种结合了雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 配体和 Linker 的化合物，可用于合成PROTACsERD-1233。

PROTACER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 10 nM，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50: <10 nM)，具有抗癌作用。

PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα).

PROTACERα Degrader-10 (Compound 160a) 是一种口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，其 DC50 为 0.37-1.1 nM。在小鼠模型中，PROTACERα Degrader-10 显示出抗肿瘤活性。

PROTACERα Degrader-6 (compound A3) 是一种有效的ERα PROTAC降解剂，在MCE-7细胞系中的IC50为0.12 μM，并具有抗肿瘤活性。作为Em为582 nm的荧光探针，PROTACERα Degrader-6 能实现ERα蛋白降解的实时可视化。

PROTACERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种具有双靶向性的PROTAC降解剂，可靶向降解雌激素受体α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。其与ERα结合时的Ki值为0.25 μM，抑制ARO的IC50为4.6 μM。该化合物能够抑制MCF-7野生型 (IC50=0.54 μM) 以及ERα突变体MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的细胞增殖，并下调ERS1和MYC的表达。在细胞周期中，PROTACERα Degrader-9 可使G2/M期停滞，并诱导MCF-7细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

PROTACERα Degrader-12 是一种高效且高度选择性的ERα PROTAC降解剂。它对多种野生型和突变型ERα乳腺癌细胞系表现出显著的抗增殖作用，能够阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PROTACERα Degrader-12 展现出卓越的抗肿瘤及ERα降解活性，适用于乳腺癌的研究。