| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Sapanisertib 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。
产品描述 | INK 128 is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | PI3Kδ:230 nM, PI3Kα:219 nM, PI3Kγ:221 nM, mTOR:1.4 nM(Ki) |
体外活性 | 每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果. |
体内活性 | INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。 |
激酶实验 | mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model. |
细胞实验 | PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve). |
别名 | 沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128 |
分子量 | 309.33 |
分子式 | C15H15N7O |
CAS No. | 1224844-38-5 |
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Ethanol: 2 mg/mL (6.46 mM)
DMSO: 58 mg/mL (187.5 mM)
H2O: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Sapanisertib 1224844-38-5 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR 沙帕色替 INK128 TAK 228 inhibit MLN 0128 TAK228 INK 128 INK-128 TAK-228 MLN0128 MLN-0128 Mammalian target of Rapamycin Inhibitor inhibitor