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Sapanisertib

Sapanisertib

产品编号 T1838   CAS 1224844-38-5
别名: 沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128

Sapanisertib 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。

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Sapanisertib, CAS 1224844-38-5
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产品目录号及名称: Sapanisertib (T1838)
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参考文献
产品描述 INK 128 is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity.
靶点活性 PI3Kδ:230 nM, PI3Kα:219 nM, PI3Kγ:221 nM, mTOR:1.4 nM(Ki)
体外活性 每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果.
体内活性 INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。
激酶实验 mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model.
细胞实验 PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve).
别名 沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128
分子量 309.33
分子式 C15H15N7O
CAS No. 1224844-38-5

存储

 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (6.46 mM)

DMSO: 58 mg/mL (187.5 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Liu A, et al. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. 2. Jessen K, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(12), Meeting Abstract Supplement. 3. Hsieh AC, et al. Nature. 2012, 485(7396), 55-61. 4. Zhao, Ming, et al. GCG inhibits SARS-CoV-2 replication by disrupting the liquid phase condensation of its nucleocapsid protein. Nature Communications . 12.1 (2021): 1-14.
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride PI3K/Akt/mTOR-IN-2 TGX-115 PI3Kα/mTOR-IN-1 Urea, N-[4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-3-pyridinyl- Torbafylline PI5P4Ks-IN-2 GSK2292767 FA

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经再生化合物库 药物功能重定位化合物库 抗卵巢癌化合物库 细胞重编程化合物库 人代谢物化合物库 抗代谢疾病化合物库 抗氧化化合物库 糖代谢化合物库 癌细胞分化化合物库 抗前列腺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sapanisertib 1224844-38-5 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR 沙帕色替 INK128 TAK 228 inhibit MLN 0128 TAK228 INK 128 INK-128 TAK-228 MLN0128 MLN-0128 Mammalian target of Rapamycin Inhibitor inhibitor

 

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