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Sapanisertib

产品编号 T1838 CAS 1224844-38-5

别名: 沙帕色替, TAK-228, MLN0128, INK 128

Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sapanisertib, CAS 1224844-38-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 473	现货
2 mg	￥ 691	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,650	现货
25 mg	￥ 2,850	现货
50 mg	￥ 4,220	现货
100 mg	￥ 5,900	现货
500 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 996	现货

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产品描述	Sapanisertib (INK 128) is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	mTOR:1.4 nM(Ki), PI3Kγ:221 nM, PI3Kα:219 nM, PI3Kδ:230 nM
体外活性	每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果.
体内活性	INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。
激酶实验	mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model.
细胞实验	PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve).

别名	沙帕色替, TAK-228, MLN0128, INK 128
分子量	309.33
分子式	C15H15N7O
CAS No.	1224844-38-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (6.46 mM)

DMSO: 58 mg/mL (187.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.2328 mL	16.164 mL	32.3279 mL	80.8198 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.6466 mL	3.2328 mL	6.4656 mL	16.164 mL
DMSO	10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2328 mL	8.082 mL
	20 mM	0.1616 mL	0.8082 mL	1.6164 mL	4.041 mL
	50 mM	0.0647 mL	0.3233 mL	0.6466 mL	1.6164 mL
	100 mM	0.0323 mL	0.1616 mL	0.3233 mL	0.8082 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu A, et al. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. 2. Jessen K, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(12), Meeting Abstract Supplement. 3. Hsieh AC, et al. Nature. 2012, 485(7396), 55-61. 4. Zhao, Ming, et al. GCG inhibits SARS-CoV-2 replication by disrupting the liquid phase condensation of its nucleocapsid protein. Nature Communications . 12.1 (2021): 1-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sapanisertib 1224844-38-5 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR MLN 0128 沙帕色替 INK128 TAK-228 inhibit TAK 228 INK-128 MLN0128 TAK228 INK 128 Mammalian target of Rapamycin MLN-0128 Inhibitor inhibitor

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