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Sapanisertib

产品编号 T1838 CAS 1224844-38-5

别名: 沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128

Sapanisertib 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sapanisertib, CAS 1224844-38-5

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产品描述	INK 128 is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	PI3Kδ:230 nM, PI3Kα:219 nM, PI3Kγ:221 nM, mTOR:1.4 nM(Ki)
体外活性	每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果.
体内活性	INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。
激酶实验	mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model.
细胞实验	PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve).

别名	沙帕色替, INK 128, TAK-228, MLN0128
分子量	309.33
分子式	C15H15N7O
CAS No.	1224844-38-5

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (6.46 mM)

DMSO: 58 mg/mL (187.5 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Liu A, et al. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. 2. Jessen K, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(12), Meeting Abstract Supplement. 3. Hsieh AC, et al. Nature. 2012, 485(7396), 55-61. 4. Zhao, Ming, et al. GCG inhibits SARS-CoV-2 replication by disrupting the liquid phase condensation of its nucleocapsid protein. Nature Communications . 12.1 (2021): 1-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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容积 (终)

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Keywords

Sapanisertib 1224844-38-5 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR 沙帕色替 INK128 TAK 228 inhibit MLN 0128 TAK228 INK 128 INK-128 TAK-228 MLN0128 MLN-0128 Mammalian target of Rapamycin Inhibitor inhibitor

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