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ICI 118,551 hydrochloride

产品编号 T11607 CAS 72795-01-8

别名: ICI 118551 hydrochloride

ICI 118,551 hydrochloride 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂，能够结合 β2 肾上腺素能受体 (Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

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ICI 118,551 hydrochloride, CAS 72795-01-8

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (63.72 mM), Need ultrasonic

H2O: 11 mg/mL (35.05 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Yasuda G, et al. The beta 1- and beta 2-adrenoceptor subtypes in cultured rat inner medullary collecting duct cells. Am J Physiol. 1996 Sep;271(3 Pt 2):F762-9. 2. Wenzel D, et al. beta(2)-adrenoceptor antagonist ICI 118,551 decreases pulmonary vascular tone in mice via a G(i/o) protein/nitric oxide-coupled pathway. Hypertension. 2009 Jul;54(1):157-63. 3. Gong H, et al. Specific beta(2)AR blocker ICI 118,551 actively decreases contraction through a G(i)-coupled form of the beta(2)AR in myocytes from failing human heart. Circulation. 2002 May 28;105(21):2497-503. 4. Hoffmann C, et al. Comparative pharmacology of human beta-adrenergic receptor subtypes--characterization of stably transfected receptors in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 Feb;369(2):151-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ICI 118,551 hydrochloride 72795-01-8 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor ICI118551 ICI 118551 ICI-118551 Inhibitor Beta Receptor inhibit ICI 118,551 ICI 118551 hydrochloride inhibitor

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产品描述	ICI 118,551 is a highly selective β2 adrenergic receptor antagonist (Kis: 0.7, 49.5, and 611 nM for β2, β1, and β3 receptors).
靶点活性	β1 receptor:49.5 nM (ki), β2 receptor:ki:0.7nM , β3 receptor(ki):611 nM (ki)
体外活性	ICI 118551 (10 μM) induces a prominent vasorelaxation of norepinephrine (NE)-precontracted PA but not AO [2]. ICI 118551 inhibits cAMP accumulation in IMCD cells (IC50: 1.7 μM) [1]. In the failing human heart, ICI 118551 has significant effects on beat duration, with time-to-peak contraction and time-to-90% relaxation reduced compared with basal contraction. Negative Inotropic Effect of ICI 118551 Is Not cAMP-Related. Overexpression of β2AR in rabbit myocytes enhances the negative inotropic effects of ICI 118551 [3].
体内活性	ICI 118551 (0.2 mg/kg) injected into the jugular vein of the mice, strongly reduces systolic pressure in the pulmonary circuit but not systemic arterial pressure in vivo[2].

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Keywords

别名	ICI 118551 hydrochloride
分子量	313.86
分子式	C17H28ClNO2
CAS No.	72795-01-8