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Eragidomide

Eragidomide

产品编号 T10765   CAS 1860875-51-9
别名: CC-90009, Cereblon modulator 1

Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化蛋白酶体降解。

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Eragidomide Chemical Structure
Eragidomide, CAS 1860875-51-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,890 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,360 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 632 现货
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产品目录号及名称: Eragidomide (T10765)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) is a cereblon (CRBN) E3 ligase modulator. Eragidomide specifically binds to CRBN, thereby affecting the activity of the ubiquitin E3 ligase complex.
体外活性 Eragidomide 在 11 种细胞系(例如 NB4、U937、KG-1、MOLM-13、HL60 细胞)中的 10 种中表现出有效的抗增殖活性,而对 PBMC 和 THLE-2 细胞活力的影响要小得多。 除 OCI-AML3 之外,Eragidomide 的抗增殖作用与所有测试的 AML 细胞系中的细胞凋亡诱导相关[1]。
体内活性 在 NOD/SCID 小鼠中,Eragidomide 给药(2.5mg/kg BID,持续 4 周)可以观察到异质反应。 在测试的 35 个 AML 样本中,16 个对 Eragidomide 高度响应,AML 植入减少 > 75%,10 个显示中等反应,减少 45% 至 75%,9 个显示减少 <25%。 AML 的临床特征是分化和成熟受损的原始细胞积聚。 Eragidomide 在 Eragidomide 应答者中诱导 AML 母细胞的骨髓分化[3]。
别名 CC-90009, Cereblon modulator 1
分子量 461.85
分子式 C22H18ClF2N3O4
CAS No. 1860875-51-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (519.65 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1652 mL 10.826 mL 21.6521 mL 54.1301 mL
5 mM 0.433 mL 2.1652 mL 4.3304 mL 10.826 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0826 mL 2.1652 mL 5.413 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5413 mL 1.0826 mL 2.7065 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.433 mL 1.0826 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2165 mL 0.5413 mL

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1. Ellen Filvaroff, et al. Methods for treating cancer and the use of biomarkers as a predictor of clinical sensitivity to therapies. WO2017120446A1. 2. Surka C, et al. CC-90009, a novel cereblon E3 ligase modulator, targets acute myeloid leukemia blasts and leukemia stem cells. Blood. 2021 Feb 4;137(5):661-677. 3. Liqing Jin, et al. A Novel Cereblon E3 Ligase Modulator Eradicates Acute Myeloid Leukemia Stem Cells through Degradation of Translation Termination Factor GSPT1, Blood, Volume 134, Supplement 1, 2019, Page 3940.
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride CRBN modulator-1 Thalidomide-NH-CH2-COOH Thalidomide 4-fluoride Lenalidomide Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride Thalidomide-O-COOH (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Eragidomide 1860875-51-9 Apoptosis PROTAC Ligand for E3 Ligase Molecular Glues proteasome-mediated CRBN degradation CC-90009 E3 ligase-recruiting Moiety IKZF3 IRF4 IKZF1 c-myc Inhibitor anti-cancer Cereblon modulator 1 Ligands for E3 Ligase inhibit CC 90009 CC90009 T-lymphocytes inhibitor

 

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