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  • Eragidomide
    CC-90009, Cereblon modulator 1
    T107651860875-51-9
    Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    • ¥ 266
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  • IBR2
    Isoquinoline
    T11600313526-24-8
    IBR2(Isoquinoline)是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂,通过干预RAD51多聚体形成,加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解,抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。
    • ¥ 239
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  • S119-8
    T12818443639-96-1
    S119-8 是一种广谱甲型和乙型流感病毒抑制剂,抑制多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒。
    • ¥ 170
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  • NSC745885
    T163544219-52-7
    NSC745885 is an effective down-regulator of EZH2 via proteasome-mediated degradation. NSC745885 is also an effective anti-tumor agent that displays selective toxicity against multiple cancer cell lines but not normal cells. NSC745885 offers possibilities
    • ¥ 1980
    6-8周
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  • ERα degrader 10
    T200447
    ERα degrader10 为一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 强效选择性降解剂。该化合物展现出极高的ERα结合亲和性(IC50为24.0 nM)及降解效率(EC50为5.3 nM)。通过蛋白酶体介导的机制有效降解ERα,ERα degrader10 主要应用于乳腺癌的科学研究中。
    • 待询
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  • L134
    T201765
    L134作为一种高效的PROTAC BRD4降解剂,其DC50值仅为7.36 nM,主要通过DCAF11依赖的机制,通过泛素-蛋白酶体系统实现BRD4的降解。
    • 待询
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  • GS143
    GS-143, GS 143
    T25465916232-21-8
    GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
    • ¥ 197
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  • tx2-121-1
    TX 2-121-1, TX 21211
    T290241603845-42-6
    TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.
    • ¥ 28000
    10-14周
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  • Steviol
    甜菊醇, NSC 226902, Hydroxydehydrostevic acid
    T2S1837471-80-7
    Steviol (NSC-226902) 是一种甜菊糖甙的主要代谢物。它能降低 AQP2 的表达,并促进 AQP2 的降解,从而减缓肾囊肿的生长。
    • ¥ 328
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  • MS33
    MS33
    T399752407449-11-8
    MS33 is a highly effective degrader of the WDR5 protein, exhibiting Kd values of 870 nM and 120 nM for VCB and WDR5, respectively. It induces degradation of WDR5 through an E3 ligase VHL-mediated and proteasome-dependent mechanism. MS33 holds promise for furthering research in the field of acute myeloid leukemia.
    • 待询
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  • AQ-101
    T709021353384-61-8
    AQ-101 is a inhibitor of MDM2, which induces MDM2 protein degradation through a self-ubiquitination and proteasome-mediated mechanism.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • YF135
    T743362913177-53-2
    YF135为一种效能高的KRASG12CPROTAC,能可逆地促使共价结合。该化合物采用KRAS G12C inhibitor 48(compound 6d)作为配体,并以MRTX849搭配VHL配体作为框架进行设计与合成。通过E3连接酶VHL介导的蛋白酶体途径,YF135显著诱导KRASG12C的降解并可逆地降低ERK磷酸化水平。
    • 待询
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  • SS47
    T745082636072-62-1
    SS47 是一种基于PROTAC 的HPK1降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶,是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
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  • WBC100
    14-D-Valine-TPL
    T779392095780-08-6
    WBC100(14-D-Valine-TPL),一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂,通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。
    • 待询
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  • CaMKIIα-PHOTAC
    T79718
    CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα(CaMKIIα)的光化学靶向嵌合体(PHOTAC)。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度,减弱突触功能,并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。
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  • Antimycin A2c
    T79941
    Anticanceragent 141(compound AE)是一种针对HPV感染宫颈癌具有抑制作用的抗霉素生物碱。该化合物能够抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖并导致细胞周期在S期停滞。Anticanceragent 141破坏线粒体功能,诱导caspase依赖性细胞凋亡,并激活ROS介导的泛素依赖性蛋白酶体系统,进而引起E6 E7癌蛋白的降解。
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