ikzf1

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 作为一种有效的IKZF1降解剂，展现出了显著的抗癌活性及低毒性特性。

IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B)，作为一种IKZF1蛋白降解剂，具有0.134 nM的DC50值，主要用于肿瘤研究领域。

ALV1 是 Ikaros 和 Helios 的有效降解剂，对 IKZF1 2 3 具有相似的降解活性。ALV1 可以明显减少 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度，并诱导 Helios CRBN 二聚反应，促进了 IL-2 的分泌。

c-Myc inhibitor 7是c-Myc 抑制剂和多靶点蛋白降解剂，可有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1 2 3蛋白，可用于c-Myc 高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

AG6033 是潜在的新型 CRBN 调节剂。AG6033 能够调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用，对多种肿瘤细胞表现出抑制作用。AG6033 能够降解 GSPT1 和 IKZF1，并诱导 CRBN 依赖的细胞毒性作用。

FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。

Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

TL4-12 是一种特异性 MAP4K2 GCK 抑制剂，抑制 IKZF1 和 BCL-6。TL4-12 抑制 MM 细胞增殖，诱导细胞凋亡，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM) 。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC，作为基于Palbociclib的、高效的CDK4 6双重降解剂，选择性地对CDK4 D1和CDK6 D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1 3的降解，展现了潜在的抗癌活性。

Lenalidomide (sodium)是Thalidomide的衍生物，这种口服活性的免疫调节剂通过分子胶模式作用。作为泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体，Lenalidomide (sodium)通过CRBN-CRL4泛素连接酶复合体，针对淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解。此外，Lenalidomide (sodium)有效抑制成熟B细胞淋巴瘤的增长，如多发性骨髓瘤，并能促使T细胞分泌白细胞介素-2(IL-2)。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

MGD-4是一种Cereblon(CRBN)依赖性的口服活性IKAROS蛋白降解剂，其对IKZF1(DC50=67.2 nM)、IKZF2(DC50=918.2 nM)和IKZF3(DC50=95.8 nM)展现出剂量依赖的降解效果。此外，MGD-4对于抑制多发性骨髓瘤的生长显示出显著效力。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。