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Aripiprazole

产品编号 T1566 CAS 129722-12-9

别名: 阿立哌唑, OPC-14597

Aripiprazole 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

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Aripiprazole, CAS 129722-12-9

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产品描述	Aripiprazole is an antipsychotic agent that is structurally related to piperazines and quinolones. It is a partial agonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT1A and DOPAMINE D2 RECEPTORS, where it also functions as a post-synaptic antagonist, and an antagonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT2A.
靶点活性	5-HT1A:4.2 nM(Ki)
体外活性	0.1 mg/kg和0.3 mg/kg Aripiprazole,明显增加大鼠海马体中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,瞬时增强0.1 mg/kg 氟哌啶醇诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但抑制了在伏隔核中的释放.3.0 mg/kg和10 mg/kg Aripiprazole,明显减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响.Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度,但但在慢性阿立哌唑预处理的大鼠中则无此作用.
体内活性	Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-和hD(3)-多巴胺受体亲和力最好,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有明显亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole是5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3)和D(4)受体表现出部分激动作用。Aripiprazole与受体的G蛋白偶联和非偶联状态均以高亲和力结合。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。

别名	阿立哌唑, OPC-14597
分子量	448.39
分子式	C23H27Cl2N3O2
CAS No.	129722-12-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 44.8 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389. 2. Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411. 3. Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563. 4. Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83. 5. Xu P, Huang S, Zhang H, et al. Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors[J]. Nature. 2021, 592(7854): 469-473.

文献引用

1. Sharma K, Dev K K.The Effects of Antipsychotics in Experimental Models of Krabbe Disease.Biomedicines.2023, 11(5): 1313. 2. Xu Z, Guo L, Yu J, et al.Ligand recognition and G protein coupling of trace amine receptor TAAR1.Nature.2023: 1-3.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Aripiprazole 129722-12-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 阿立哌唑 Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor OPC 14597 inhibit Antipsychotic Serotonin OPC14597 Prefrontal cortex OPC-14597 Dopamine Hippocampus CHO-D2L cells COVID19 Serotonin Receptor inhibitor

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