Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Aripiprazole 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂,还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。
产品描述 | Aripiprazole is an antipsychotic agent that is structurally related to piperazines and quinolones. It is a partial agonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT1A and DOPAMINE D2 RECEPTORS, where it also functions as a post-synaptic antagonist, and an antagonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT2A. |
靶点活性 | 5-HT1A:4.2 nM(Ki) |
体外活性 | 0.1 mg/kg和0.3 mg/kg Aripiprazole,明显增加大鼠海马体中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,瞬时增强0.1 mg/kg 氟哌啶醇诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但抑制了在伏隔核中的释放.3.0 mg/kg和10 mg/kg Aripiprazole,明显减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响.Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度,但但在慢性阿立哌唑预处理的大鼠中则无此作用. |
体内活性 | Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-和hD(3)-多巴胺受体亲和力最好,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有明显亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole是5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3)和D(4)受体表现出部分激动作用。Aripiprazole与受体的G蛋白偶联和非偶联状态均以高亲和力结合。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。 |
别名 | 阿立哌唑, OPC-14597 |
分子量 | 448.39 |
分子式 | C23H27Cl2N3O2 |
CAS No. | 129722-12-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
DMSO: 44.8 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Aripiprazole 129722-12-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 阿立哌唑 Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor OPC 14597 inhibit Antipsychotic Serotonin OPC14597 Prefrontal cortex OPC-14597 Dopamine Hippocampus CHO-D2L cells COVID19 Serotonin Receptor inhibitor