variants

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA) is a nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitor. It is potent against drug-resistant HIV variants (EC50: 98 nM in MT-4 cells for anti-HIV-1 activity).

Grazoprevir sodium salt is a selective Hepatitis C virus NS3/4a protease inhibitor with broad activity across genotypes and resistant variants.

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂。 它还显示出针对耐药丙型肝炎病毒 (HCV) 变体的有效抗病毒活性。在基因型 1 HCV 复制子系统细胞中， HCV 1a/1b 的 EC50 为 2.2 和 1.0 μM。

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

KRAS inhibitor-31 (compound 33), 作为一种针对KRAS的抑制剂，展示出对KRas G12D、KRas G12C及KRas G12V的高度特异性，其KD(SPR)值分别达到0.019 nM、0.019 nM和0.096 nM。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 为针对多种SARS-CoV-2变体具有广谱抗病毒作用的抑制剂。此外，SARS-CoV-2-IN-100 与Nirmatrelvir 的协同作用可以有效减少抗病毒药物耐药性的发生风险。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 为一种针对SARS-CoV-2 MPro的选择性抑制剂，具有230 nM的IC50值。此化合物还可有效抑制体外环境中多种SARS-CoV-2变异株的复制。

SLC6A8 corrector 1 为一种能够穿透血脑屏障的口服活性突变型SLC6A8变体校正剂。该化合物主要用于研究肌酸转运蛋白缺乏症（CTD）。

CACPD2011a-0001278239 是一种β2AR混合激动剂，显示出对野生型和T164I β2AR变体的广泛高亲和力结合，并且没有细胞毒性和致突变性，适用于哮喘研究。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

9-AMN是SARS-CoV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶（SARS-CoV-2 PLpro）的抑制剂，能够抑制其去泛素化（DUB）活性和蛋白酶活性，IC50为4.55 µM和4.15 µM。9-AMN还可以在Calu-3细胞中抑制SARS-CoV变体Delta和Omicron的复制，IC50分别为1.04 µM和2.35 µM。

Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50= 0.13 µM，Ki= 8.8  nM)，对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir 突变体显示出强效抑制作用。Jun13296 能够降低肺部病毒滴度，并在 SARS-CoV-2 感染模型中预防肺组织损伤。

AB-343 是一种针对 SARS-CoV-2 Mpro 的选择性共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。有助于有效抑制 SARS-CoV-2 及多种冠状病毒的主蛋白酶，并对某些耐药突变体表现出活性。AB-343 可用于研究冠状病毒感染相关疾病的治疗方法。

TKB272 是一种口服活性的抗病毒剂，选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro)，有效阻止包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染和复制。其酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2 WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，未见明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望在 SARS-CoV-2 感染研究领域得到应用。

hSTING activator-1 (Compound 68) 是一种有效的STING激动剂。它能够激活多种人类STING变体 (R232、H232、HAQ)，其EC50值分别为56 nM、89 nM和51 nM。hSTING activator-1 通过直接结合STING蛋白并稳定其构象来激活I型干扰素信号通路，从而促进IRF3的磷酸化和细胞因子的释放。在抑制纤维肉瘤肿瘤生长方面，hSTING activator-1 显示出在癌症研究中的潜力。

DNJ-20 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 55.3 μg/mL)，具有广谱抗SARS-CoV-2活性。通过干扰内质网相关糖蛋白折叠过程 (ERQC)，DNJ-20 抑制病毒糖蛋白的正确加工，从而阻断病毒颗粒的形成和感染。其对多种 SARS-CoV-2 变体，以及 HCoV-229E 和 HCoV-0C43 的 IC50 值可达 1.49 uM。DNJ-20 可用于泛冠状病毒的研究。

N-0920 是一种强效的TMPRSS2抑制剂，IC50值为0.35 nM。它能够有效阻止 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 侵入 Calu-3 细胞，EC50值分别为300和90 pM。

HIV-1protease-IN-13 (compound 18d) 是一种高效的HIV-1蛋白酶 (HIV-1protease) 抑制剂，IC50值为0.54 nM。它对HIV-1DRVRS（DRV 抗性突变）和 HIV-1NL4_3 变体（野生型）也表现出强效活性。