variants

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA) is a nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitor. It is potent against drug-resistant HIV variants (EC50: 98 nM in MT-4 cells for anti-HIV-1 activity).

Grazoprevir sodium salt is a selective Hepatitis C virus NS3 4a protease inhibitor with broad activity across genotypes and resistant variants.

Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂。 它还显示出针对耐药丙型肝炎病毒 (HCV) 变体的有效抗病毒活性。在基因型 1 HCV 复制子系统细胞中， HCV 1a/1b 的 EC50 为 2.2 和 1.0 μM。

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

KRAS inhibitor-31 (compound 33), 作为一种针对KRAS的抑制剂，展示出对KRas G12D、KRas G12C及KRas G12V的高度特异性，其KD(SPR)值分别达到0.019 nM、0.019 nM和0.096 nM。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 为针对多种SARS-CoV-2变体具有广谱抗病毒作用的抑制剂。此外，SARS-CoV-2-IN-100 与Nirmatrelvir 的协同作用可以有效减少抗病毒药物耐药性的发生风险。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 为一种针对SARS-CoV-2 MPro的选择性抑制剂，具有230 nM的IC50值。此化合物还可有效抑制体外环境中多种SARS-CoV-2变异株的复制。

SLC6A8 corrector 1 为一种能够穿透血脑屏障的口服活性突变型SLC6A8变体校正剂。该化合物主要用于研究肌酸转运蛋白缺乏症（CTD）。

CACPD2011a-0001278239 是一种β2AR混合激动剂，显示出对野生型和T164I β2AR变体的广泛高亲和力结合，并且没有细胞毒性和致突变性，适用于哮喘研究。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

9-AMN是SARS-CoV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶（SARS-CoV-2 PLpro）的抑制剂，能够抑制其去泛素化（DUB）活性和蛋白酶活性，IC50为4.55 µM和4.15 µM。9-AMN还可以在Calu-3细胞中抑制SARS-CoV变体Delta和Omicron的复制，IC50分别为1.04 µM和2.35 µM。

Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50= 0.13 µM，Ki= 8.8  nM)，对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir 突变体显示出强效抑制作用。Jun13296 能够降低肺部病毒滴度，并在 SARS-CoV-2 感染模型中预防肺组织损伤。

AB-343 是一种针对 SARS-CoV-2 Mpro 的选择性共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。有助于有效抑制 SARS-CoV-2 及多种冠状病毒的主蛋白酶，并对某些耐药突变体表现出活性。AB-343 可用于研究冠状病毒感染相关疾病的治疗方法。

TKB272 是一种口服活性的抗病毒剂，选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro)，有效阻止包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染和复制。其酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2 WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，未见明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望在 SARS-CoV-2 感染研究领域得到应用。

hSTING activator-1 (Compound 68) 是一种有效的STING激动剂。它能够激活多种人类STING变体 (R232、H232、HAQ)，其EC50值分别为56 nM、89 nM和51 nM。hSTING activator-1 通过直接结合STING蛋白并稳定其构象来激活I型干扰素信号通路，从而促进IRF3的磷酸化和细胞因子的释放。在抑制纤维肉瘤肿瘤生长方面，hSTING activator-1 显示出在癌症研究中的潜力。

DNJ-20 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 55.3 μg/mL)，具有广谱抗SARS-CoV-2活性。通过干扰内质网相关糖蛋白折叠过程 (ERQC)，DNJ-20 抑制病毒糖蛋白的正确加工，从而阻断病毒颗粒的形成和感染。其对多种 SARS-CoV-2 变体，以及 HCoV-229E 和 HCoV-0C43 的 IC50 值可达 1.49 uM。DNJ-20 可用于泛冠状病毒的研究。

N-0920 是一种强效的TMPRSS2抑制剂，IC50值为0.35 nM。它能够有效阻止 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 侵入 Calu-3 细胞，EC50值分别为300和90 pM。

Grazoprevir, a second generation hepatitis C virus protease inhibitor acting at the NS3/4a protease targets, has good activity against a range of hepatitis C virus genotype variants, including some that are resistant to most currently used antiviral medic

AG-7404 is a potent protease inhibitor with anti-poliovirus activity. AG-7404 was active against all virus with EC50 values ranging from 0.080 to 0.674 μM. AG-7404 was fully active against V-073-resistant variants with EC50 values ranging from 0.218 to 0.