urotensin receptor

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

[Orn5]-URP acetate 是一种有效的选择性 Urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂 (pEC50 = 7.24)。 [Orn5]-URP 没有激动剂活性。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂，pEC50=7.11。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) (ACT-058362 hydrochloride) 是一种新型强效特异性人 UT 受体拮抗剂，IC50 为 3.6±0.2 nM。

Urotensin II (114-124), human acetate(251293-28-4 free base) 是一种 11 个氨基酸残基肽，是一种有效的血管收缩剂和孤儿受体 GPR14 的激动剂。

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。

AF40431 is the first reported small-molecule ligand of sortilin (IC50: 4.4 µM; Kd: 0.7 µM). AF40431 is bound in the neurotensin-binding site of sortilin.

NTRC-824 is >150-fold selectivity for NTS2 over NTS1 (Ki >30 μM). NTRC-824 is an effective, selective, and neurotensin-like nonpeptide neurotensin receptor type 2 (NTS2) antagonist (IC50: 38 nM and a Ki : 202 nM).

SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

SBI-810 hydrochloride是一种β-arrestin-2(βarr2)偏向的NTSR1(neurotensin receptor 1)变构调节剂，通过外周和中枢机制起到镇痛作用，抑制兴奋性突触传递，抑制脊髓伤害性神经元中的NMDA受体和ERK信号，降低初级感觉神经元中Nav1.7表达和动作电位放电。

SR 142948-C3-NHMe 是 SR 142948 的甲基化衍生物，具有相似的生物活性。它在 (3S)-3-([4-(4-tert-Butylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]methyl)-3-methyl-1-piperidinecarbonyl]-L-valine 上进行结构修饰以增强其稳定性和药物效能。此化合物的分子式为 C40H56N4O4，分子量为 656.90 g/mol，主要应用于神经科学研究。

Levocabastine HCl is an agent with antihistaminic activity.

SR 142948 是一种神经降压素 (NT) 受体拮抗剂。

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor（神经紧张素受体）拮抗剂，能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应，能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

Levocarbastine is a second-generation H1 receptor antagonist for allergic conjunctivitis. It also acts as a potent selective antagonist for the neurotensin receptor NTS2 and is the first drug to be used to characterize different neurotensin subtypes.

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) is a Neurotensin analog that elicits analgesic effects by activating the G protein-coupled receptors NTS1 and NTS2. The compound has K i values of 0.33 nM and 0.95 nM for hNTS1 and hNTS2 receptors, respectively.