urotensin receptor

[Orn5]-URP acetate 是一种有效的选择性 Urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂 (pEC50 = 7.24)。 [Orn5]-URP 没有激动剂活性。

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

SBI-810 hydrochloride 是一种针对 β-抑制蛋白的选择性偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在时，SBI-810 hydrochloride 以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 的 G 蛋白信号。它完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，并允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。

SR 142948-C3-NHMe 是 SR 142948 的甲基化衍生物，具有相似的生物活性。它在 (3S)-3-([4-(4-tert-Butylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]methyl)-3-methyl-1-piperidinecarbonyl]-L-valine 上进行结构修饰以增强其稳定性和药物效能。此化合物的分子式为 C40H56N4O4，分子量为 656.90 g mol，主要应用于神经科学研究。

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor（神经紧张素受体）拮抗剂，能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应，能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

Latozinemab (AL001) 是一种具有有效性和选择性的重组人源化针对 Sortilin 的单克隆抗体。Latozinemab 对 Sortilin具有很高的亲和力，可中断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 可用于研究痴呆和阿尔兹海默症。

hNTS1R agonist-1 (Compound 10)为能穿透血脑屏障的hNTS1R全激动剂（Ki：6.9 nM）。它能提升帕金森病（PD）模型小鼠的运动能力及记忆。作为一种Neurotensin(8-13)类似物，hNTS1R agonist-1同时具有神经保护作用。

SORT-PGRN interaction inhibitor 3（Compound 13），一种IC50为0.17 μM的SORT-PGRN相互作用抑制剂，适用于神经退行性疾病研究。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂，pEC50=7.11。

Selective and competitive urotensin-II (UT) receptor antagonist (pKB = 8.3). Blocks hU-II induced contractions in thoracic aorta ex vivo. Exhibits no effect on noradrenaline or endothelin 1-induced contraction or on acetylcholine-induced relaxation. Behav

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

Urotensin II, mouse acetate (9047-55-6 free base) 是孤儿 GPR14 或 SENR 的内源性配体。它是一种强效血管收缩剂。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

urotensin II (UT) receptor antagonist

urotensin-II (UT) receptor antagonist

AC-7954 is a potent and efficacious agonist of urotensin II receptor.

GSK 1440115, an orally active urotensin II receptor antagonist, is used to treat asthma.

SB-436811 is an antagonist of human urotensin-II receptor.

Urolinin is a linear peptidic Urotensin-II Receptor Agonist with low nanomolar potency as well as improved metabolic stability. Urolinin is a hexameric UIIR agonist with an EC50 of 4.75 nM and a metabolic stability of 1319 min, 6.3-fold higher than wild-t