urotensin

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

Urotensin II, mouse acetate (9047-55-6 free base) 是孤儿 GPR14 或 SENR 的内源性配体。它是一种强效血管收缩剂。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Urotensin II-related peptide 是人尾加压素 II 类似物。Urotensin II-related peptide 与 UT 受体具有高亲和力。

Urotensin II is a peptide vasoconstrictor and agonist of the urotensin (UT) receptor (Ki= 2.06 nM for the human recombinant receptor expressed in HEK293 cells).1It stimulates intracellular calcium mobilization in HEK293 cells expressing human and rat UT (EC50s = 0.47 and 0.78 nM, respectively) but decreases intracellular calcium concentration in goby (G. mirabilis) enterocytes when used at a concentration of 500 nM.2Urotensin II (20 mU/ml) stimulates active sodium and chloride absorption across isolated goby posterior intestine in 5% seawater-adapted solution.3In vivo, urotensin II (1.5-150 nmol/kg) decreases diastolic blood pressure and increases heart rate in anesthetized rats.4It also reduces the pressor responses to sympathetic nerve stimulation, norepinephrine , and vasopressin in pithed rats when administered at a dose of 150 nmol/kg. 1.Ames, R.S., Sarau, H.M., Chambers, J.K., et al.Human urotensin-II is a potent vasoconstrictor and agonist for the orphan receptor GPR14Nature401(6750)282-286(1999) 2.Loretz, C.A., and Assad, J.A.Urotensin II lowers cytoplasmic free calcium concentration in goby enterocytes: Measurements using quin2Gen. Comp. Endocrinol.64(3)355-361(1986) 3.Loretz, C.A., Freel, R.W., and Bern, H.A.Specificity of response of intestinal ion transport systems to a pair of natural peptide hormone analogs: Somatostatin and urotensin IIGen. Comp. Endocrinol.52(2)198-206(1983) 4.Gibson, A., Wallace, P., and Bern, H.A.Cardiovascular effects of urotensin II in anesthetized and pithed ratsGen. Comp. Endocrinol.64(3)435-439(1986)

[Orn8]-Urotensin II 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。

[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。

Urotensin II, mouse acetate，是孤儿G蛋白偶联受体（GPR14或SENR）的一种内源性配体，具有显著的血管收缩活性并在中枢神经系统中发挥重要功能。

Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1，CRF2和大鼠 CRF2α受体的 pEC50值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1，rCRF2α和 mCRF2β受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

Urotensin I is, 41-aa neuropeptide, acts as an agonist of CRF receptor with pEC50s of 11.46, 9.36 and 9.85 for human CRF1, human CRF2 and rat CRF2α receptors in CHO cells, and Kis of 0.4, 1.8, and 5.7 nM for hCRF1, rCRF2α and mCRF2β receptors, respectivel

Urotensin II (114-124), human TFA, is an 11-amino acid residue peptide with a strong vasoconstrictor effect. This compound acts as an agonist for the orphan receptor GPR14.

Urotensin II (114-124), human, is an 11-amino acid residue peptide that exhibits strong vasoconstrictor activity and acts as an agonist for the orphan receptor GPR14.

Jump to search UTS2 Identifiers Aliases UTS2, PRO1068, U-II, UCN2, UII, urotensin 2 External IDs OMIM: 604097 MGI: 1346329 HomoloGene: 4939 GeneCards: UTS2 hide Gene location (Human) Chr. Chromosome 1 (human)[1] Band 1p36.23 Start 7,843,083 bp[1] En

Urotensin II, mouse TFA is an endogenous ligand for the orphan GPR14 or SENR. It is a potent vasoconstrictor.

Urotensin II (114-124), human acetate(251293-28-4 free base) 是一种 11 个氨基酸残基肽，是一种有效的血管收缩剂和孤儿受体 GPR14 的激动剂。

FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂，pEC50=7.11。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) (ACT-058362 hydrochloride) 是一种新型强效特异性人 UT 受体拮抗剂，IC50 为 3.6±0.2 nM。

Neurotensin TFA (39379-15-2 free base) 是一种内源性 13 个氨基酸的神经肽，具有显着的阿片类非依赖性镇痛作用。它在大脑中充当神经递质，在肠道中充当激素，也充当神经调节剂。由于它与多种神经递质系统如多巴胺能、血清素能、谷氨酸能、GABA 能和胆碱能系统。它具有作为人体代谢物、有丝分裂原、神经递质和创伤的作用。