psma

Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

PSMA-11 (HBED-CC-PSMA)通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。PSMA-11常被用作正电子发射断层扫描(PET)中用作表达PSMA 的肿瘤的示踪剂，通过静脉注射镓Ga 68标记的PSMA-11，Glu-urea-Lys(Ahx)分子靶向并结合表达PSMA 的肿瘤细胞。内化后，PSMA 表达的肿瘤细胞可在PET 成像中被检测到。

Anti-PSMA Antibody是一种针对PSMA的IgG1型人源化单克隆抗体。它是ADC分子ARX517中的抗体部分。

PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3) 是双特异性配体，能够同时靶向PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤。

PSMA I&T 是一种 PSMA 靶向放射性化合物，可作为前列腺特异性膜抗原靶向治疗诊断剂，常与放射性物质偶联。

Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 是一款针对前列腺癌治疗的双价放射性药物，其结合了针对 PSMA 的靶向基团和对缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团，以提升肿瘤的摄取及保留能力。

PSMA617-TCMC is a derivative of PSMA-617 with structure modification, in which the caroboxy groups in DOTA ring is replaced by TCMC macrocycle. PSMA-617 is a ligand used to make 177Lu-PSMA-617, which is a radioactive molecule to fight cancer.

PSMA-1007 is a novel Glu-Ureido-type prostate-specific membrane antigen (PSMA) inhibitor.

PSMA-IN-3（compound 17）是一种高亲和力的新型PSMA抑制剂，IC50为13 nM。该化合物可作为开发18F标记的放射性配体的基础，用于前列腺癌PSMA的PET成像。

PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子化合物，用MMAE作为药效基团进行前列腺癌治疗。

PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 显示出良好的 in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于 PSMA 阳性肿瘤小鼠的近红外 II 成像引导的肿瘤切除手术。

PSMA-IN-4（compound 9）作为一种PSMA抑制剂，表现出高效性，其IC50值达到1.2 μM。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其Ki 值为 0.37 nM。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

CTT2274 是 MMAE 的前药，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE，可抑制前列腺癌。

BQ0413 对 PSMA 展现出优良亲和力，其 KD 为 89 pM。该化合物表现出显著的摄取和内化能力，在 PC3-pip 细胞中的内化率达到 44%。标记 99mTc 的 BQ0413 可用于肿瘤显像剂。

Zadavotide guraxetan (PSMAI&T; PNT-2002) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于靶向前列腺癌的研究。

PNT2001 (LY4181530) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体，IC50为3.1 nM，能够增强细胞内化作用。177Lu 和 225Ac-标记的 PNT2001 适用于前列腺癌研究。

GCPII-IN-1 TFA (compound 2)是一种谷氨酸羧肽酶 II(GCPII,glutamate carboxypeptidase II，PSMA)的抑制剂支架，Ki=44.3±2.4 nM，能够与生物素结合蛋白或纳米颗粒连接并靶向表达GCPII的细胞，可用于前列腺癌。