psma

Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

PSMAbinder-3 是一种与 PSMA 结合的配体。

PSMA-trillium 是一种PSMA靶向化合物，包含PSMA靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子以及调节药代动力学的基团（PK 调节剂）。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，展现了更优越的PSMA靶向性和药代动力学特性。通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素225Actinium，PSMA-trillium 能与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是一种针对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。

PSMAligand 1 (Compound 1c) 是PSMA配体，其IC50为26.74 nM。经 [18F] 标记的PSMAligand 1 可以作为PSMAPET示踪剂，应用于前列腺癌诊断的研究。

PSMA-DIM 是一种二聚体PSMA配体，其在LNCaP细胞中的Kd值为37.09 nM。该化合物可以通过[68Ga]Ga进行放射性标记，形成[68Ga]Ga-PSMA-DIM，并有效地在不同PSMA表达水平的细胞与动物模型之间进行区分。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 在LNCaP细胞中具有较高的摄取率和较高的肿瘤摄取峰值。这种配体可用于前列腺癌(PCa)的研究。

PSMA-11 (HBED-CC-PSMA)通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。PSMA-11常被用作正电子发射断层扫描(PET)中用作表达PSMA 的肿瘤的示踪剂，通过静脉注射镓Ga 68标记的PSMA-11，Glu-urea-Lys(Ahx)分子靶向并结合表达PSMA 的肿瘤细胞。内化后，PSMA 表达的肿瘤细胞可在PET 成像中被检测到。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

PSMA–DA1 may be a useful PSMA-targeting radiotheranostic agent.

PSMA I&T 是一种 PSMA 靶向放射性化合物，可作为前列腺特异性膜抗原靶向治疗诊断剂，常与放射性物质偶联。

PSMA-IN-3（compound 17）是一种高亲和力的新型PSMA抑制剂，IC50为13 nM。该化合物可作为开发18F标记的放射性配体的基础，用于前列腺癌PSMA的PET成像。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) (MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody) 是一种人源单克隆抗体 (mAb)，特异性靶向PSMA。Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) 适用于前列腺癌研究。

Anti-PSMA Antibody是一种针对PSMA的IgG1型人源化单克隆抗体。它是ADC分子ARX517中的抗体部分。

PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3) 是双特异性配体，能够同时靶向PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤。

PSMA-IN-1 (compound 23) 是一种PSMA抑制剂，Ki值为2.49 nM。PSMA-IN-1 在带有PSMA+的肿瘤模型中显示出高度的选择性和特异性，能够有效抑制肿瘤生长。此外，PSMA-IN-1 作为一种NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料，可以用作肿瘤示踪剂，并用于前列腺癌的研究。

PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 显示出良好的 in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于 PSMA 阳性肿瘤小鼠的近红外 II 成像引导的肿瘤切除手术。

PSMA-IN-4（compound 9）作为一种PSMA抑制剂，表现出高效性，其IC50值达到1.2 μM。

DOTA-PSMA-EB-01 (Compound LNC1003) 是一种PSMA的特异性抑制剂 (IC50= 10.77 nM)，可增强肿瘤对177Lu的摄取和滞留时间。该化合物适用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成和研究。

HYNIC-iPSMA TFA 是用于肿瘤分子影像学的配体，由 HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen) 组成。HYNIC 是连接放射性同位素到靶向分子的化合物，而 iPSMA 是用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的特异性抑制剂。68Ga 标记的 iPSMA 已被用于通过 PET 成像检测前列腺癌，此外，99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 进一步展现出出色的特异性和敏感性。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

DUPA(OtBu)-OH 是DUPA 前体。其中 DUPA 是传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序，可用于表达前列腺特异性膜抗原的前列腺肿瘤的研究。

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其Ki 值为 0.37 nM。