psma

Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Pelgifatamab 可作为治疗性放射性核素的载体，将治疗性放射性核素精准递送至表达PSMA的前列腺癌细胞。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中有效抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Pelgifatamab诱导 PSMA 阳性肿瘤细胞 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞与凋亡，其活性依赖细胞 PSMA 表达水平。Pelgifatamab 可用于前列腺癌研究。

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

PSMAbinder-3 是一种与 PSMA 结合的配体。

PSMA-trillium 是一种PSMA靶向化合物，包含PSMA靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子以及调节药代动力学的基团（PK 调节剂）。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，展现了更优越的PSMA靶向性和药代动力学特性。通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素225Actinium，PSMA-trillium 能与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是一种针对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。

PSMAligand 1 (Compound 1c) 是PSMA配体，其IC50为26.74 nM。经 [18F] 标记的PSMAligand 1 可以作为PSMAPET示踪剂，应用于前列腺癌诊断的研究。

PSMA-DIM 是一种二聚体PSMA配体，其在LNCaP细胞中的Kd值为37.09 nM。该化合物可以通过[68Ga]Ga进行放射性标记，形成[68Ga]Ga-PSMA-DIM，并有效地在不同PSMA表达水平的细胞与动物模型之间进行区分。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 在LNCaP细胞中具有较高的摄取率和较高的肿瘤摄取峰值。这种配体可用于前列腺癌(PCa)的研究。

PSMA-MAL-5 是一种与PSMA的 Cys466 位点共价结合的 PSMA配体。经过 177Lu 和 225Ac 标记后，PSMA-MAL-5 显示出良好的放射性稳定性和提高的肿瘤摄取率，并有效抑制肿瘤生长。该化合物可用于前列腺癌的 SPECT/CT 成像和放射性核素治疗。

PSMA-11 (HBED-CC-PSMA)通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。PSMA-11常被用作正电子发射断层扫描(PET)中用作表达PSMA 的肿瘤的示踪剂，通过静脉注射镓Ga 68标记的PSMA-11，Glu-urea-Lys(Ahx)分子靶向并结合表达PSMA 的肿瘤细胞。内化后，PSMA 表达的肿瘤细胞可在PET 成像中被检测到。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

PSMA–DA1 may be a useful PSMA-targeting radiotheranostic agent.

PSMA I&T 是一种 PSMA 靶向放射性化合物，可作为前列腺特异性膜抗原靶向治疗诊断剂，常与放射性物质偶联。

PSMA-IN-3（compound 17）是一种高亲和力的新型PSMA抑制剂，IC50为13 nM。该化合物可作为开发18F标记的放射性配体的基础，用于前列腺癌PSMA的PET成像。

PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 显示出良好的 in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于 PSMA 阳性肿瘤小鼠的近红外 II 成像引导的肿瘤切除手术。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) (MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody) 是一种人源单克隆抗体 (mAb)，特异性靶向PSMA。Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) 适用于前列腺癌研究。

Anti-PSMA Antibody是一种针对PSMA的IgG1型人源化单克隆抗体。它是ADC分子ARX517中的抗体部分。

DOTA-PSMA-EB-01 (Compound LNC1003) 是一种PSMA的特异性抑制剂 (IC50= 10.77 nM)，可增强肿瘤对177Lu的摄取和滞留时间。该化合物适用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成和研究。

PSMA-1-SMCC是一种选择性结合剂，它能够靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA)，并有望用于前列腺癌的靶向成像研究。

JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03 (Compound 2) 是一种与RDC相关的化合物，由螯合剂 DOTA、JR11肽 (SSTR2拮抗剂) 和PSMA配体组成。此化合物与SSTR2和PSMA结合，其IC50分别为94.0 nM和81.8 nM。JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03能够通过[68Ga]进行放射性标记。[68Ga]标记的JR11-PEG3-DOTA-PSMA-03可以用于神经内分泌分化型前列腺癌的诊断研究。

JR11-PEG3-HBED-CC-PSMA-03（Compound 1）是一种RDC相关化合物，包括螯合剂HBED-CC、JR11肽（SSTR2拮抗剂）和PSMA配体。该化合物结合SSTR2和PSMA，IC50分别为59.2 nM和57.0 nM。它可通过[68Ga]进行放射性标记，[68Ga]标记的JR11-PEG3-HBED-CC-PSMA-03适用于神经内分泌分化型前列腺癌的诊断研究。

PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3) 是双特异性配体，能够同时靶向PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤。

PSMA-IN-1 (compound 23) 是一种PSMA抑制剂，Ki值为2.49 nM。PSMA-IN-1 在带有PSMA+的肿瘤模型中显示出高度的选择性和特异性，能够有效抑制肿瘤生长。此外，PSMA-IN-1 作为一种NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料，可以用作肿瘤示踪剂，并用于前列腺癌的研究。

PSMA-IN-4（compound 9）作为一种PSMA抑制剂，表现出高效性，其IC50值达到1.2 μM。