pkm-2

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

Cynaroside (Luteolin 7-O-Glucoside) 是一个抗氧化类黄酮。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 32 nM。

PKM2 activator 5 是一种新型有效的 PKM2 激活剂（ AC50：0.316 µM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症代谢相关疾病。

Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，通过靶向丙酮酸激酶 2 （PKM2） 和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。

PKM2-IN-3 is a potent PKM2 kinase inhibitor, displaying an IC 50 value of 4.1 μM. The compound effectively suppresses PKM2-mediated glycolysis and NLRP3 activation, thereby exerting an anti-neuroinflammatory effect.

PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

PKM2 activator 4 是PKM2激活剂，AC50值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究，

PKM2 activator 3 is a highly potent compound that activates PKM2, with an AC 50 value of 90 nM. It exhibits excellent Caco-2 permeability, a low efflux ratio, and remarkable microsomal stability. PKM2 activator 3 is particularly valuable for anticancer research purposes [1]. (AC 50: the concentration at which 50% enzyme activation occurs.)

PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种高效的PKM2抑制剂，具备抗增殖活性，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出在胶质母细胞瘤研究中的应用潜力。

PKM2 PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2 PDK1的双重抑制剂。 PKM2 PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2 PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

PKM2-IN-9（compound C1）是一种高效的PKM2抑制剂，在50 μM浓度下抑制率为75％，在癌症研究中具有重要作用。

PKM2 modulator 2（compound C599）是一种高效的PKM2抑制剂，显示出抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡（apoptosis），在胶质母细胞瘤研究中具有应用潜力。

PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种效果显著且具有口服活性的PKM2抑制剂，其IC50值仅为23 nM。该化合物能够在G2期引发细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并在mRNA水平上降低PKM1与PKM2的表达。此外，PKM2-IN-6展现了对抗癌的活性，特别是在三阴性乳腺癌的研究中显示出其治疗潜力。

PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。

PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC50 为 0.31 μM。它对 U87MG 胶质瘤细胞表现出强大的抗增殖活性，并能够诱导早期细胞凋亡和降低乳酸水平。此化合物可应用于胶质母细胞瘤的研究。

DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。