pin1

PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂，可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体内外肝癌的发生。

TAB29 is a potent peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (Pin1) inhibitor (IC50 of 874 nM), with therapeutic potential for human cancers.

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂，能够与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解PIN1，具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM，Ki=625.2 nM。

Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM)，在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。

Suc-AEPF-AMC (Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-AMC) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 和 Par14 的肽底物，是一种多肽化合物，可用于检测蛋白酶活性。

PROTAC PIN1 degrader-1 是针对 PIN1 的 PROTAC 分子，可在 MDA-MB-468 三阴性乳腺癌细胞中实现 PIN1 蛋白的降解，其 DC50 值为 0.018 μM。该化合物主要应用于肿瘤学领域的研究。

PIN1 inhibitor3 (Compound A0)，具有 25 nM 的 KD 值和 150 nM 的 IC50 值，是一种效果显著的PIN1抑制剂。此化合物可作为靶蛋白配体，用于PROTAC的合成，并广泛应用于癌症研究领域。

PIN1degrader-1 (Compound 158H9) 是一种脯氨酸顺反异构酶 (Pin1) 抑制剂，具有IC50值21.5 nM。PIN1degrader-1 通过与Pin1的Cys113形成共价键，引起构象变化，降低Pin1稳定性，并导致蛋白酶体依赖的降解。此化合物能抑制多种癌细胞的活力，可应用于癌症研究。

PIN1 inhibitor6 (compound 38) 为一种Pin1抑制剂，可用于癌症研究。

PIN1 inhibitor4 (compound 6a) 为肽酰脯氨酸异构酶Pin1的共价抑制剂，IC50=3.15 μM。

PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是 PIN1 的有效抑制剂，在乳腺癌研究中具有潜力。PIN1 inhibitor 2 对乳腺癌细胞株MCF7 细胞的IC50值为 9.55 μM，具有抗肿瘤活性。

Pin1modulator 1 (化合物 IIb-219)，是专门靶向β-Catenin并能抑制Wnt通路的特异性调节剂，可应用于研究Wnt介导的相关疾病（如癌症）。

PIN1ligand-1 属于 PROTAC靶蛋白配体，主要应用于合成过程中。

BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可调节破骨细胞活化，减弱 Pin1 蛋白的减少，从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 用于研究骨质疏松。

amyloid P-IN-1 可用于研究血清淀粉样蛋白 P 成分耗尽的疾病，例如阿尔茨海默病、淀粉样变性、骨关节炎和 2 型糖尿病。

ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂，选择性作用于 Pin1 (IC50: 67 nM)。ZL-Pin13 能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖，并下调 Pin1 底物。

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

NEP-IN-1 是中性肽链内切酶 (NEP) 的抑制剂 (IC50 = 2 nM)。

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50值约为 50 nM。它是再灌注过程中氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。

STAMBP-IN-1是一种新型选择性去泛素酶 STAM 结合蛋白 (STAMBP) 拮抗剂，可降低 NALP7 蛋白水平并抑制 TLR 激动后 IL-1β 的释放。

ecMetAP-IN-1 可用作 QSAR 模型，以使用多元线性回归研究蛋氨酸氨基肽酶抑制剂作为抗癌剂。

HOIPIN-1 (JTP0819958) 是一种具有选择性和有效性的线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂（IC50 >2.8 μM）。HOIPIN-1 对LUBAC 介导的 NF-kB 激活有抑制作用。

Kgp-IN-1 is an arginine-specific gingipain (Rgp) inhibitor.

β-catenin CBP-IN-1 is a potent and selective inhibitor of CBP β-catenin