p-egfr

TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物，通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 包含用来结合PARP和EGFR的配体，以及用于募集E3连接酶（诸如VHL、CRBN、MDM2和IAP）的PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于CRBN的双PROTAC，可同时降解EGFR和PARP。

EGFRvIII peptide是一种合成肽，对应于特异性肿瘤、具有持续激活性的EGFR变体EGFRvIII的融合接头，该变体缺少野生型EGFR的第6至273个氨基酸。在25 µg/ml的浓度下，它能与MHC I类亚型HLA-A*0201阳性的T2细胞结合。在用于分离的人外周血单个核细胞（PBMCs）衍生的树突状细胞中，EGFRvIII peptide可诱导抗原呈递，进而刺激CD8+细胞毒性T淋巴细胞的激活和IFN-γ产生。与toll样受体5（TLR5）激动剂鞭毛蛋白B共同免疫EGFRvIII peptide（15 µg/动物），在正交GL261胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中，增加了CD8+ T细胞数量，减少了调节性T细胞（Tregs）数量，减少了肿瘤体积，并提高了生存率。

WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂，也抑制 JAK3的活性，IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂，显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力，并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0/G1期停滞。此外，EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。

WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。

WHI-P258 是喹唑啉化合物，结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ，且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。

Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中，Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是一种EGFR/c-Met双靶点抑制剂，针对EGFRL858R和c-Met的IC50分别为68.1 nM与0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 能诱导A549-P细胞凋亡及细胞周期停滞，并抑制EGFR、c-Met和AKT的磷酸化表达。该化合物亦可在体内与体外有效抑制肿瘤的生长。

EP26 是一种高效且具备口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 可减少 p-EGFR 的蛋白表达，并诱导细胞周期在 G0/G1 期停滞。EP26 在胶质母细胞瘤研究中展现出潜力。

EGFR-IN-175 是一种口服有效且选择性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，IC50值为 18.94 nM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞，同时下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究。

TD52 dihydrochloride(TD52 2HCl)，一种Erlotinib的衍生物，是一种强效且口服活性的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)的抑制剂，通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路，展现出强大的抗癌特性，导致三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡。机制上，TD52 dihydrochloride 干扰Elk1与CIP2A启动子的结合，有效降低CIP2A水平。值得注意的是，TD52 dihydrochloride 在展示强大的抗癌活性的同时，对p-EGFR的抑制作用较小。

EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

Dosimertinib-D3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-D3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-D3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-D3具有非小细胞肺癌 (NSCLC)研究的潜力。

EGFRT790M/L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M/L858R抑制剂，其对EGFRT790M/L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。

YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 p-EGFR 和 p-AKT，抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡，可用于研究非小细胞肺癌。

Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物，对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。

4-Hydroxycinnamamide 是一种可从粉叶小檗（Berberis pruinosa）等植物中分离的天然苯丙素类化合物。4-Hydroxycinnamamide 具有α-Glucosidase 抑制活性。

Cys-GE11 是半胱氨酸修饰的短肽，通过其 N 端的半胱氨酸可以与 PEG-P(TMC-DTC) 结合，从而形成靶向聚合物。Cys-GE11 能够靶向EGFR高表达的细胞（如 SMMC-7721 细胞），显著增强药物在肿瘤部位的富集，并表现出低毒性。