map kinase 3

Olomoucine 是 Cdk2 cyclin A、Cdc2 CyclinB、CDK2 CyclinE、CDK5 p35 和 ERK1 p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

p38α inhibitor 2 is a highly potent and selective p38α MAPK inhibitor, with a pIC50 of 9.6. p38α inhibitor 2 inhibits the hERG ion channel (IC50=27 μM) and shows a promising selectivity profile when tested in a panel of 51 other protein kinases (<30% inhibition at 10 μM concentration) and a panel of 141 other biological targets[1]. [1]. Raubo P, et al. The discovery and evaluation of 3-amino-2(1H)-pyrazinones as a novel series of selective p38α MAP kinase inhibitors [published online ahead of print, 2020 Jul 15]. Bioorg Med Chem Lett. 2020;30(18):127412.

AZD 1152 is an orally bioavailable prodrug of AZD 1152-HQPA, a selective inhibitor of Aurora kinase B (IC50= 0.36 nM).1AZD 1152 is converted to AZD 1152-HQPA in plasma. Inhibition of Aurora B results in disruption of spindle checkpoint functions and chromosome alignment, resulting in inhibition of cytokinesis followed by apoptosis.2,3AZD 1152 inhibits tumor xenograft growthin vivo.4,5 1.Mortlock, A.A., Foote, K.M., Heron, N.M., et al.Discovery, synthesis, and in vivo activity of a new class of pyrazoloquinazolines as selective inhibitors of aurora B kinaseJ. Med. Chem.50(9)2213-2224(2007) 2.Popescu, R., Heiss, E.H., Ferk, F., et al.Ikarugamycin induces DNA damage, intracellular calcium increase, p38 MAP kinase activation and apoptosis in HL-60 human promyelocytic leukemia cellsMutation Research709-71060-66(2011) 3.Moore, A.S., Blagg, J., Linardopoulos, S., et al.Aurora kinase inhibitors: Novel small molecules with promising activity in acute myeloid and Philadelphia-positive leukemiasLeukemia24(4)671-678(2010) 4.Wilkinson, R.W., Odedra, R., Heaton, S.P., et al.AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosisClin. Cancer. Res13(12)3682-3688(2007) 5.Yang, J., Ikezoe, T., Nishioka, C., et al.AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivoBlood110(6)2034-2040(2007)

Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3 6 (MKK3 6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。