human pparγ

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。

Pioglitazone hydrochloride (AD 4833) 是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。它是一种口服活性噻唑烷二酮的盐酸盐，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。

Lonazolac 是一种具有抗炎特性的非甾体抗风湿剂。

Balaglitazone 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。Balaglitazone 可作为胰岛素治疗的补充剂，可调节血糖，可用于研究心力衰竭和心肌梗塞。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂，人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM ）。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生，在体内有降脂和抗炎特性。

AVE-8134 is an agonist of PPARα. For human and rodent PPARα receptor, the EC50 values are 100 and 3000 nM, respectively.

LY518674 (LY-674) 是一种高效、选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯，增加 HDL-C，可用于研究动脉粥样硬化。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂，是PPAR 的激动剂，对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM， 以及 90、55 和110 μM。

Clofibrate (Clofibrato) 是芳氧基异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性。它是一种 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 55 μM，约500 μM 和 50 μM，约500 μM。

2,3-Butanediol 是来源于自然资源的生物转化的丁二醇。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中，N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

Perfluorotetradecanoic acid (PFTeDA) 是一种抑制PPARγ的化合物，它能够与人PPARγ配体结合域结合，表现出IC50为22.8 μM和Kd为157.8 μM的结合强度。该化合物通过诱导氧化应激和细胞凋亡 (Apoptosis) 抑制Leydig细胞功能。Perfluorotetradecanoic acid 还可以促进皮质酮的合成，但对醛固酮的生成有抑制作用。

PPARγ/δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种PPARγ的激动剂与PPARδ的拮抗剂，分别对PPARγ和PPARδ的Ki值为2.8 μM和43 nM。该化合物显著提高脂联素 (Adiponectin) 生成，并促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪分化，可用于研究与低脂联素血症相关的代谢性疾病。

12-Nitrolinoleate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 的激动剂，也是亚油酸的硝化形式。它是在酸化亚硝酸介质中形成的，并存在于人体红细胞和血浆中。在使用表达PPARγ的人MCF-7细胞的报告基因试验中，12-Nitrolinoleate引发了PPARγ依赖的基因表达（EC50 = 0.045 µM）。在浓度为2.5 µM时，它抑制了THP-1和RAW 264.7巨噬细胞中由LPS诱导的IL-6, TNF-α和趋化因子(C-C motif)配体2 (CCL2)的分泌。它还抑制了在RAW 264.7巨噬细胞中LPS诱导的NF-κB转录活性，并在使用人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的报告基因试验中抑制了TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 的增加。当浓度为1, 5, 或10 µM时，12-Nitrolinoleate可以在初级人体主动脉内皮细胞中增加血红素加氧酶-1 (HO-1) 的水平。

Prostaglandin A3 是 Prostaglandin E3 (PGE3) 的非酶脱水产物，具有对犬 EP2 和 EP4 受体的良好亲和力，IC50分别为120 nM和20 nM。Prostaglandin A3 对人PPARγ的Ki值为188 μM。

LT175 是一种双重PPARα/γ配体，具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。

GW 9578 是一种具有选择性和有效性的 PPARα 激动剂 ，具有有效的降脂活性，可用于研究牛皮癣，关节炎，脱发，哮喘和I型糖尿病。

TZD18, a novel PPAR alpha/gamma dual agonist, inhibits cell growth and induces apoptosis in human glioblastoma T98G cells.