hedgehog/smoothened

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

CUR61414 是 Hedgehog 信号通路的细胞渗透性抑制剂 (IC50 = 100-200 nM)，并选择性地结合 smoothened (Ki = 44 nM)。

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Tolnaftate (NP-27) 是一种合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌剂。

Naftifine hydrochloride (Naftifine HCl) 是一种抗生素。它具有抗真菌活性，对皮肤真菌、曲霉、Sporothrix schenckii、假丝酵母属的酵母有抑制作用。

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

5-LOX inhibitor (1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one) 是伊曲康唑杂质之一，是一种选择性 LOX-5 抑制剂。

MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，通过多种 Hedgehog (Hh) 测定，其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。

SMANT hydrochloride (N-(4-bromophenyl)-3-(3,5-dimethylpiperidin-1-yl)propanamide hydrochloride) 是一种 Smoothened 积聚的拮抗剂。

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。

ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。

Ciliobrevin D 是细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。它在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。它抑制Hedgehog 信号和初级纤毛形成。

Dynarrestin 是一种细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。它能够快速的、可逆的抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，且不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。它可抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子依赖性增殖。

GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂，能够抑制 GLI1 诱导的转录，其IC50=5 μM。

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。

Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

HedgehogIN-6 (Compound Q29) 是一种Hedgehog (Hh) 抑制剂，适用于癌症研究。通过与Smoothened (Smo) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合，HedgehogIN-6 阻断胆固醇化，从而抑制hedgehog (Hh) 通路。

LAB687 (Compound 2a) 是一类微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 的强效抑制剂，其在 HepG2 细胞中抑制载脂蛋白 B (apoB) 分泌的IC50为 0.9 nM。同时，LAB687 作为Smoothened (Smo)的拮抗剂，在小鼠和人类中对Smo受体的IC50分别为 2.48 和 3.42 μM。此化合物能够有效降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平，并阻断Hedgehog信号通路。

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。