gp130

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

SC144 是一种口服活性 gp130 抑制剂。它结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。它对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用，可诱导人卵巢癌细胞凋亡。

RCGD423 是一种gp130调节剂，能阻断关节软骨的退化，并诱导其修复。

GP130 modulator-1 (compound A33) 作为一种GP130信号通路调节剂，主要应用于炎症与退行性疾病的研究领域。

GP130-IN-1（compound 49）是一种高度有效且选择性强的GP130抑制剂，展现出优越的体外抗癌活性，并相较于Bazedoxifene显示出更高的选择性。此化合物通过诱导细胞超微结构变化，导致细胞周期在G0 G1阶段因时间依赖性而阻滞，并触发细胞凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy) 进程。GP130-IN-1主要用于三阴性乳腺癌的研究领域。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

LMT-28 是一种 IL-6 抑制剂，选择性抑制 IL-6 诱导的 gp130、STAT3 和 JAK2 磷酸化。

Olamkicept (FE-301) 是一种可溶性 gp130-Fc-融合蛋白，通过结合可溶性 IL-6受体 IL-6复合物选择性地抑制白细胞介素6 (IL-6)反式信号。

(R)-JAK2 STAT3-IN-10a 是 JAK2 STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2 STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

SPRC is a novel synthetic molecule exerting antioxidant effects via elevating the generation of endogenous H2S. SPRC activates Gp130-mediated STAT3 and prevents doxorubicin-induced cardiotoxicity.

YSY01A作为一种Proteasome抑制剂，主要通过诱导细胞凋亡（Apoptosis）来抑制癌细胞生存。它对不同癌细胞系如HEK293T、A549、MCF-7、MGC-803、PC-3M的IC50值分别为51.01 nM、9.21 nM、5.21 nM、8.9 nM、35.4 nM。此外，YSY01A还能作为gp130和JAK2的降解剂，通过下调A549肺癌细胞中的gp130和JAK2，消除组成型STAT3的信号传导，显示出其在抗癌研究领域的潜力。

Bazedoxifene is a non-steroidal, orally active, selective estrogen receptor regulator capable of acting on ERα (IC50:26 nM) and ERβ (IC50:99 nM) for the study of osteoporosis in postmenopausal women. It is also an IL-6 GP130 protein interaction inhibitor that can be used to study pancreatic cancer.

SC144 hydrochloride 是首创的口服活性gp130 (IL6-beta)抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进而抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导显示有效的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。

Truncated ADR58 通过将全长ADR58的71个碱基缩短至31个碱基而制得。该化合物维持了与全长ADR58相似的功能性，能够高效且选择性地担任人肿瘤抑制素M(OSM)的拮抗剂，阻碍OSM与gp130受体的结合，特异性地抗拒OSM介导的信号传递。Truncated ADR58在研究类风湿性关节炎等相关疾病中有应用。

JI069（WAY-354189） 是一种有效的 STAT3 抑制剂，通过诱导gp130和JAK1之间的分离来抑制gp130信号转导。