cox 2 in 1

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种具有显著抑制COX-1活性的抗炎剂，其IC50值为38.76 nM，表现出优异的镇痛效果。

COX-2 NO-IN-1 是一种具有口服活性的一氧化氮合酶 (iNOS) 和 NO（IC 50 为 3.52 μM）抑制剂，并抑制 COX-2 的表达。 COX-2 NO-IN-1 具有抗炎作用，可减少肾脏组织的病理损伤[1]。

COX-1 2-IN-3 (Compound 7a) 是COX-1和COX-2 的双重抑制剂。COX-2-IN-3 具有低毒性的抗炎活性。

COX-1 2-IN-2 是一种有效的 COX1 2抑制剂。COX-1 2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用，IC50分别为 13.9 ± 3.21 μM 和 6.4±0.74 μM。

COX-2 5-LOX-IN-1 (compound 3a), a benzothiophen-2-yl pyrazole carboxylic acid derivative, is a potent and dual inhibitor of COX-2 5-LOX. It exhibits superior analgesic and anti-inflammatory properties compared to Celecoxib and Indomethacin. COX-2 5-LOX-IN-1 displays strong inhibitory activity against COX-1, COX-2, and 5-LOX, with IC50 values of 12.13 μM, 0.4 μM, and 4.96 μM, respectively [1].

COX-1 2-IN-2 是一种有效的 COX1 2抑制剂。COX-1 2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用，IC50分别为 9.7±0.09 μM 和 4.6±1.45 μM。

Topo I COX-2-IN-1 (1H-30) 是有效的 Topo I COX-2抑制剂。Topo I COX-2-IN-1抑制 COX-2 和 Topo I 的 IC50分别是 0.24 μM 和 4.42 μM。Topo I COX-2-IN-1 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移，显示出抗癌活性

COX-2 PI3K-IN-1 (compound 5d) 是一种 PI3K 的有效抑制剂 (IC50: 1.14 nM)。COX-2 PI3K-IN-1 是一种 COX-2 的选择性抑制剂 (Ki: 3.24 nM)。COX-2 PI3K-IN-1 显示出抗炎和抗癌效果。

COX-2 15-LOX-IN-1 (Compound 14) 是一种 COX-2 和 15-脂氧合酶 （15-LOX）抑制剂，可作用于 COX-1 (IC50: 10.65 μM)、COX-2 (IC50: 0.075 μM) 和 15-LOX (IC50: 2.98 μM)。COX-2-IN-25 具有抗炎作用。

COX-2 sEH-IN-1 是口服具有活力的 COX-2 (IC50: 1.24 μM) 和 sEH (IC50: 0.40 μM) 的双抑制剂，其中sEH 是一种可溶性环氧化物水解酶。COX-2 sEH-IN-1 可以增加抗炎作用、显著降低心血管风险。

COX-1 2-IN-4 为COX-1与COX-2酶的抑制剂，其IC50值分别为0.239 μM与0.191 μM。此化合物在对COLO205与B16F1癌细胞系表现出中等程度的抗癌活性，对应IC50值分别为30.79 μM与74.15 μM。

COX-1 2-IN-5 (compound 2a) 为 COX1 2 双抑制剂，IC50 分别为 2.650 μM 和 0.958 μM，展现抗癌功效。针对肝癌细胞株 HepG2，其抑制作用的 IC50 值为 60.75 μM。

COX-1 2-IN-6 (compound 4 h) 作为COX-1与COX-2的双重抑制剂，展现出了较高的效果，其IC50值分别达到68 nM和91 nM。该化合物适合用于炎症相关疾病的研究。

COX-1 2-IN-8 (compound 11f) 作为一种具有口服有效性的COX-1和COX-2抑制剂,其对COX-1和COX-2的IC50值分别是2.14 µM和0.58 µM.此外,该化合物在抗炎活性方面优于塞来昔布.

COX-1 2-IN-9（Compound 3n）作为一种高效的COX-1 2选择性抑制剂，其IC50值分别是0.031 µM 和 0.01 µM。这种化合物显示出抗菌和抗炎的效果，能有效地对抗 MRSA 1478（MIC=50 μg mL）及多重耐药S. lentus（MIC=50 μg mL）。此外，COX-1 2-IN-9 在免疫缺陷状态下治疗MRSA引发的肺炎方面展现出巨大潜力。

COX-2-IN-11 (compound 7b2) 是COX-2的有效的选择性抑制剂。COX-2-IN-11 在炎症性疾病的研究方面具有潜力。

COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性COX-2抑制剂，IC50值为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂，并且在体内急性毒性研究中显示出安全性。

COX-2-IN-14 (compound 2a) is a highly potent and selective inhibitor of COX-2 (cyclooxygenase-2), with strong binding affinity at the active site of COX-2 co-crystal. Demonstrating remarkable in vivo anti-inflammatory activity, COX-2-IN-14 effectively reduces ear edema and myeloperoxidase (MPO) activity in mice [1].

COX-2-IN-13 (compound 13e) is a highly potent and selective inhibitor of COX-2, demonstrating a remarkable IC50 value of 0.98 μM. It exhibits strong anti-inflammatory activity and has shown favorable results in vivo acute toxicity studies [1].

COX-2-IN-18 (Compound 3) is a highly effective COX-2 inhibitor with strong inhibitory activity against COX-2 (IC 50 = 0.775 μM). Its potency is comparable to the reference drug Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM). This compound, COX-2-IN-18, shows promise in the field of cancer research [1].

COX-2-IN-10 是 COX-2 的有效抑制剂。COX-2-IN-10 对 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生表现出抑制作用。COX-2-IN-10 能够浓度依赖性地抑制 PGE2 的产生，其 IC50 值为 2.54 μM。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。