chk1 inhibitor

CHK1 inhibitor (GDC-0575 analog) is a CHK1 inhibitor.

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

CCB02 是选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂。CCB02能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，显示出高效的抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括中心体、细胞周期相关蛋白，对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态也无作用。

CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。

CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

GDC-0425 (RG-7602) 是一种可口服的、高选择性的 ChK1抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

CHK1-IN-2 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1; IC50: 6 nM).

CHK1-IN-4 is a potent inhibitor of checkpoint kinase 1 (chk1) and potently inhibits chk1 phosphorylation in the tumor cells with anti-tumor activity.

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂，具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性，消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡。

MRT00033659 is an effective broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659 is a pyrazolo-pyridine analogue. It also induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilization.

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。

SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

WAY-230563是一种丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，能够阻断 CHK1 CHK2 介导的细胞周期检验点，导致 DNA 损伤后肿瘤细胞 G2 M 期阻滞。

PF-477736, 亦称为PF-00477736，是一种有效的CHK1抑制剂，具有潜在的化疗增效活性。该化合物通过抑制chk1——一种ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶，该激酶是DNA复制监控的S G2检查点系统的关键组成部分。通过绕过对DNA损伤剂诱导的致命损伤的最后检查点防御，PF-477736可能增强对具有内在检查点缺陷的肿瘤细胞的各种化疗化合物的抗肿瘤效果。