caix

U-104 (NSC-213841) 是 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，其 Ki 分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。小鼠模型中，它能够表现出明显的抑制肿瘤生长的作用。

CAIX CAXII-IN-3 (compound 11) 作为CAIX CAXII的抑制剂，具有不超过65 nM的IC50值，并能有效抑制人黑色素瘤细胞的增殖。

CAIX CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，与CAIX、CAXII和CAII结合的Ki值分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。此化合物展示了广谱抗肿瘤作用，可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖，GI50为 0.361 μM。

CAIX Inhibitor S4 (S4) 是一种有效的碳酸酐酶 IX XII 抑制剂，Ki 分别为 7 nM 和 2 nM。 CA II 和 CA I 的 Ki 分别为 546 和 5600 nM。

Anti-CAIX Reference Antibody (girentuximab-MMAE)(CHB293) 是从CHO表达的。其重链为huIgG1型，轻链为hukappa型。预测的分子量为144.62 kDa。

hCAIX XII-IN-4 (compound 6c) is a highly potent inhibitor of CAIX XII. It exhibits Ki values of 4.5 nM, 23.6 nM, >10000 nM, and >10000 nM for CAXII, CAIX, CAI, and CAⅡ, respectively [1].

hCAIX-IN-8 (compound 7i) is a highly potent and selective inhibitor of hCAIX, demonstrating potent inhibitory activity against CAIX with an IC50 value of 0.024 μM. It also exhibits inhibitory activity against CAII and CAVA with IC50 values of 1.99 μM and 1.10 μM, respectively. Furthermore, hCAIX-IN-8 exhibits anti-proliferative effects and low toxicity. It effectively reduces the occurrence of epithelial-to-mesenchymal transitions and promotes apoptosis. Additionally, hCAIX-IN-8 effectively inhibits cell migration and colonization potential [1].

hCAIX XII-IN-1 是一种有效的CAIX XII 抑制剂，KI 值分别为 0.48 μM 和 0.83 μM。hCAIX XII-IN-1 显示出体外抗增殖活性。hCAIX XII-IN-1 诱导 MCF-7 细胞凋亡apoptosis。

hCAIX-IN-12 是有效的hCAIX 抑制剂，抑制 CAIX 和 CAII 的IC50分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 抗细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 可以增加ROS 的产生。hCAIX-IN-12在结直肠癌（CRC）中具有研究潜力。

hCAIX-IN-13 (Pt2) 是针对CAIX(carbonic anhydrase IX)的抑制剂，展现出6.57 μM的IC50值。该化合物对癌细胞显现出细胞毒性，能够诱导细胞凋亡，适用于癌症研究领域。

hCAIX XII-IN-13是一种针对人类碳酸酐酶 (hCA) IX和XII亚型的抑制剂，展现出高效的抑制效果，其Ki值分别达到0.08 µM 和 0.06 µM。此外，hCAIX XII-IN-13能在缺氧条件下增强Doxorubicin对MCF-7细胞的细胞毒作用，通过促进G2 M期的细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来发挥作用。

hCAIX-IN-23（Compound 27）是针对人类碳酸酐酶（hCA）IX和XII的新型抑制剂，其Ki值分别为10.4 nM和8.5 nM。该化合物在抑制hCA活性的同时，能够释放NO，兼具抗肿瘤作用。通过调节caspase活性及铁死亡途径（ferroptosis），hCAIX-IN-23促进细胞凋亡（Apoptosis）和降低hCA IX及铁调节蛋白的表达。此化合物主要用于肾癌的研究领域。

hCAIX XII-IN-14 (Compound 1i) 是一种抑制剂，其对hCAII、hCAIX及hCAXII的Ki值为9.4 nM、5.6 nM和6.3 nM。

hCAIX/XII-IN-15 (Compound 17β) 是一种抑制hCA IX和hCA XII的药物，其抑制常数（Ki）分别为0.42 μM和4.37 μM。在多发性骨髓瘤细胞中，hCAIX/XII-IN-15 显示出促凋亡 (pro-apoptotic) 的作用。

hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有出色的 hCA IX/XII 选择性，对 hCA I 和 hCA II 的Ki 值分别为 93.9 和 85.7 nM。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞具有抗增殖活性，可延迟细胞周期并诱导细胞凋亡。

hCAIX-IN-5 是一种具有选择性的 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 有抑制作用， Ki值分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。

hCAIX-IN-7 (compound 6c) 是hCAIX 的选择性抑制剂，hCAIX 是肿瘤相关的亚型。hCAIX-IN-7 抑制 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的KI 值分别为 >10000, >10000, 43.0, 410.6 nM。

hCAIX XII-IN-2 (compound 6a) 是有效的 hCAIX 和 hCAXII 的选择性抑制剂，其对于hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的Ki 值分别为 >10000、>10000、30.0、3.6 nM。

化合物6b 和14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用，具有低纳摩尔效力，而6k 对 hCA XII 有效。化合物6b，14g 和6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症治疗药物发展的先导分子。

hCAIX XII-IN-3 (compound 6q) 是一种有效的、选择性的 hCAIX 和 hCAXII 抑制剂。hCAIX XII-IN-3抑制 hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 >10000、>10000、66.2、4.4 nM。

hCAIX-IN-11 (Compound 5d) 是选择性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX 和 XII 抑制剂。hCAIX-IN-11抑制 hCA IX 和 hCA XII 的Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。

HCAIX-IN-2 (compound 9d) 是一种碳酸酐酶的选择性抑制剂，能够作用于 hCA IX (Ki: 24.6 nM) 和 hCA XII (Ki: 45.3 nM)。

hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 IX 和 XII 抑制剂，作用于 hCA IX (Ki: 61.5 nM) 和 hCA XII (Ki: 586.8 nM)。其中 hCA IX 和 hCA XII 是一种跨膜同工型碳酸酐酶，能够作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于正常细胞和肿瘤细胞中酸碱平衡的维持。

hCAII-IN-3 (compound 7e) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II IX) 抑制剂，他们的 Kis 值分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。