brd4bd2

MZP-54 is a selective degrader of BRD3 4 based on PROTAC technology(Kd of 4 nM for Brd4BD2)

MZP-55 is a selective BRD3 4 degrader based on PROTAC technology(Brd4BD2 with Kd of 8 nM)

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

SJ46421为一种基于(+)-JQ-1的KLHDC2PROTAC蛋白降解剂。该化合物能够有效促进与KLHDC2形成较稳定的三元复合物，具有7.8 nM的IC50值。此外，SJ46421还可促进BRD2、BRD3或BRD4的BD2结构域发生多泛素化。

BRD4 Inhibitor-38 (Compound 25) 是一种口服活性BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为3.64 μM和0.12 μM，并且具有抗炎特性，对一氧化氮 (NO) 生成的IC50值为1.98 μM。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

BRD4Inhibitor-25 是一种BRD4抑制剂，对BRD4的BD1和BD2结构域的IC50为 0.82 μM，1.94 μM。BRD4Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。BRD4Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。

PROTACBRD4 Degrader-17 (compound 13i)，作为一种高效的 PROTACBRD4 降解剂，其 IC50 值分别为 29.54 nM（针对 BRD4(BD1)）和 3.82 nM（针对 BRD4(BD2)）。该化合物有效抑制 G2 M 相的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 的表达，并在 MV-4-11 细胞中显著诱导细胞凋亡（apoptosis）。

SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。

SRX3212 is a Novel BRD4 PI3Kα inhibitor, displaying an IC50 of 3.7 nM toward BRD4BD1 and 32 nM toward BRD4BD2, and therefore was~65-fold more potent inhibitor of BRD4BD1 and~48-fold more potent inhibitor of BRD4BD2 than SF2523 (GLXC-10641), retaining its high inhibitory activity for PI3Kα (IC50: 22 nM).

TMX1 是一种 BRD4共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4的降解。

MMH2作为一种新型BRD4分子胶降解剂，其作用机制基于通过CUL4和DCAF16连接酶复合体的招募，特异性地定位于BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2)，进而实现其降解活性。

MMH1为一种新型BRD4分子胶降解剂，它主要通过CUL4与DCAF16连接酶复合体直接针对BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2)发挥作用。