ask

Neoechinulin A has anti-inflammatory effect against LPS-stimulated RAW264.7 macrophages through inhibition of the NF-κB and p38 MAPK pathways, it may block the phosphorylation of mitogen-activated protein kinase (MAPK) molecule p38, apoptosis signal-regu

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

ASK1-IN-4 是一种ASK1抑制剂，IC50 = 0.2 μM。

ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。

ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1（SK1） 抑制剂，具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。

ASK8007 是一种可阻断骨桥蛋白的人源化抗体，可用于研究类风湿性关节炎。

NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，Ki 为 500 nM，IC50为 3 μM。

ASK1-IN-7 (Compound 4c) 是一种ASK1抑制剂，源于ASK1抑制剂支架 5-(5-Phenyl-furan-2-ylmethylene)-2-thioxo-thiazolidin-4-one 衍生物。ASK1-IN-7 适用于研究与ASK1信号通路相关的领域，包括细胞应激反应、炎症反应、神经退行性疾病以及心血管疾病等。

ASK1-IN-3 is a highly potent and selective inhibitor of ASK1 kinase, demonstrating an IC 50 of 33.8 nM. This compound also exhibits inhibitory effects on various cell cycle regulating kinases. ASK1-IN-3 showcases remarkable induction of apoptosis in HepG2 cancer cells and displays potent activity in arresting the cell cycle [1].

ASK1-IN-6 (Compound 32) 是一种针对凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，具有 25 nM 的半抑制浓度 (IC50)。此化合物表现出良好的血脑屏障渗透性（大鼠动脉 静脉清除率为 1.6 56 L h kg，脑间隙非离子型药物分配系数 (Kp,uu) 为 0.46）。在阿尔茨海默症的 Tg4510 小鼠模型中，ASK1-IN-6 显示了其抗炎效果并有助于疾病的改善。

Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。

MSC 2032964A 是一种有效的选择性 ASK1 抑制剂 (IC50 = 93 nM)，具有口服生物利用度和脑渗透性。它在小鼠 EAE 模型中抑制神经炎症，并在培养的小鼠星形胶质细胞中阻断 LPS 诱导的 ASK1 和 p38 磷酸化。

GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 2.87 nM。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂（IC50 ： 148 nM）。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 的IC50 为 1750 nM，抑制作用有所降低。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。

CASK-IN-1 是一种高效、选择性的 CASK 抑制剂，Kd 值为 0.022 μM.

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

CHET3 是一种含 TASK-3 的 K2P 通道的高度选择性变构激活剂。CHET3 在啮齿动物的各种急性和慢性疼痛模型中显示出强大的体内镇痛作用。

Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。

Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone) 是覆盆子中主要的芳香族天然产物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂，也可作 PPAR-α激动剂。

Doxapram hydrochloride hydrate (Doxapram HCl) 是 TASK-1，TASK-3和 TASK-1 TASK-3异二聚体通道的抑制剂，EC50分别为410 nM，37 μM 和9 μM。

A1899 is a effective and selective TASK-1 and TASK-3 antagonist.

DDO3711是通过化学接头将ASK1 (小分子凋亡信号调节激酶1) 抑制剂与PP5 (磷酸酶) 激活剂连接，形成特定于招募PP5的磷酸酶募集嵌合体(PHORC)。该化合物特异性地抑制ASK1 (IC50=164.1 nM)，而对ASK2 (IC50>20 μM)无影响。通过募集PP5，DDO3711显著促进p-ASK1T838的去磷酸化，表现出ASK1依赖性的抗增殖活性，显示其抗癌潜力并可用于研究异常磷酸化癌蛋白。