anti-fibrotic

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质，是一种口服活性的促肝药，可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

Aucubin (Rhinanthin) 是一种可从许多传统的草药中提取的环烯醚萜苷，有许多生物学活性。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。

Ro24-7429属于小分子抑制剂，是一种HIV-1 Tat拮抗剂和RUNX1抑制剂，具有口服活性、细胞渗透性和抗炎作用，用于抗HIV、抗纤维化及炎症相关研究。

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂，对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征，在体内具有显著的抗纤维化活性，可用于研究肺纤维化。

Antifibrotic agent 1 是一种具有口服活性的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。它可有效减弱与 IPF 相关的过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，从而最大限度地减少脱靶毒性。在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，Antifibrotic agent 1 展现出强效的抗纤维化活性。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

Saracatinib（AZD0530）属于小分子抑制剂，是一种Src家族激酶抑制剂（IC50=2.7–11 nM），具有高选择性、细胞渗透性和口服活性，具有抗纤维化、抗炎及潜在抗肿瘤活性。

Selvigaltin (GB1211) 是一种口服小分子半乳糖凝集素 - 3（Galectin‑3，Gal‑3）高选择性抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗癌和抗纤维化活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR， SHG) 的生物标志物，同时降低炎症和纤维化生物标志物 (IL6， TGFβ3， SNAI2， 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 还能恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。Selvigaltin 可用于肝纤维化、代谢相关脂肪性肝炎及肿瘤研究。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

Idoxifene(CB7432)是一种选择性和组织特异性的雌激素受体调节剂 (SERM)，能够降低大鼠肝脏中的胶原蛋白和丙二醛（MDA）水平，具有抗纤维化作用。

24-Norursodeoxycholic acid (nor-UDCA) 是一种侧链缩短的 UDCA 的 C23 同系物，表现出有效的抗胆汁淤积，抗炎和抗纤维化活性。

Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate)是一种可口服的双重的CCR2/CCR5拮抗剂，具有抗炎和抗纤维化的作用，能够降低天冬氨酸与血小板比值指数（APRI）和无创肝纤维化指数（FIB-4），主要用于治疗肝纤维化。

PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂，具有抗纤维化活性。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

Chiglitazar（西格列他）是一种PPARα/γ/δ激动剂和胰岛素增敏剂，用于治疗2型糖尿病，降低血糖，调节血脂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

KIRA-7 is an imidazopyrazine compound. KIRA-7 has an anti-fibrotic effect. KIRA-7 binds the IRE1α kinase (IC50: 110 nM) to allosterically inhibit its RNase activity.

ML-290 是一个松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 偏向变构激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50为 94 nM。

BPU17通过与PHB1结合，影响PHB1-PHB2间的相互作用，从而轻微损害线粒体功能。此类功能障碍进而抑制了SRF/CArG-box依赖的转录过程，在体内抑制视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT)，显示出明显的抗纤维化活性。因此，BPU17成为研究针对抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 的潜在试剂。

RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂，能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用，进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。

LOX-IN-5 tosylate (compound 22) 是一种高度选择性且具口服活性的赖氨酸氧化酶样 2 (LOXL2) 抑制剂，其IC50小于300 nM，表现出强大的抗纤维化作用。