anti-fibrotic

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质，是一种口服活性的促肝药，可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

Aucubin (Rhinanthin) 是一种可从许多传统的草药中提取的环烯醚萜苷，有许多生物学活性。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。

Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂，对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征，在体内具有显著的抗纤维化活性，可用于研究肺纤维化。

Antifibrotic agent 1 是一种具有口服活性的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。它可有效减弱与 IPF 相关的过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，从而最大限度地减少脱靶毒性。在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，Antifibrotic agent 1 展现出强效的抗纤维化活性。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

24-Norursodeoxycholic acid (nor-UDCA) 是一种侧链缩短的 UDCA 的 C23 同系物，表现出有效的抗胆汁淤积，抗炎和抗纤维化活性。

Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate)是一种可口服的双重的CCR2/CCR5拮抗剂，具有抗炎和抗纤维化的作用，能够降低天冬氨酸与血小板比值指数（APRI）和无创肝纤维化指数（FIB-4），主要用于治疗肝纤维化。

PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂，具有抗纤维化活性。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

Chiglitazar（西格列他）是一种PPARα/γ/δ激动剂和胰岛素增敏剂，用于治疗2型糖尿病，降低血糖，调节血脂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

KIRA-7 is an imidazopyrazine compound. KIRA-7 has an anti-fibrotic effect. KIRA-7 binds the IRE1α kinase (IC50: 110 nM) to allosterically inhibit its RNase activity.

ML-290 是一个松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 偏向变构激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50为 94 nM。

BPU17通过与PHB1结合，影响PHB1-PHB2间的相互作用，从而轻微损害线粒体功能。此类功能障碍进而抑制了SRF/CArG-box依赖的转录过程，在体内抑制视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT)，显示出明显的抗纤维化活性。因此，BPU17成为研究针对抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 的潜在试剂。

RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂，能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用，进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。

LOX-IN-5 tosylate (compound 22) 是一种高度选择性且具口服活性的赖氨酸氧化酶样 2 (LOXL2) 抑制剂，其IC50小于300 nM，表现出强大的抗纤维化作用。

Arginase inhibitor9 (Compound 12a) 是精氨酸酶的抑制剂，对牛精氨酸酶 I 和人精氨酸酶 I 的IC50分别为 9 μM 和 55 μM。该化合物具有抗氧化活性，可以去除自由基，并有效调节胶原蛋白和前胶原水平，实现抗纤维化作用。

Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 为 12 nM，Kd 为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，该化合物能够显著降低纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 的水平，分别降低 64% 和 71%，显示出良好的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 适用于纤维化疾病、癌症以及心血管疾病的研究。

Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂，具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。其作用机制包括减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。