ag 3

AG 307 is a biochemical.

AG 392 is a biochemical.

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

Prinomastat (AG3340) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，抗肿瘤活性，对金属蛋白酶具有广谱的抑制作用，对 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的抑制作用较强。

ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

Prinomastat hydrochloride is a orally active inhibitor of metalloproteinase (MMP)(MMP-1, MMP-3 and MMP-9 with IC50s of 79, 6.3 and 5.0 nM , respectively),with Antitumor avtivity.

KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing,

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和/或甲状腺癌。

LAG-3biner 1（compound 3）作为一种针对免疫检查点淋巴细胞激活基因3（LAG-3）的小分子配体（Kd=1.23 μM），主要用于研究癌症诊断中针对LAG-3的靶向应用。

USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆和非竞争性的USP1(Ubiquitin-specific protease1)抑制剂。它通过激活DDR (DNA damage repair) 通路来诱导细胞周期停滞与细胞凋亡 (Apoptosis)，从而抑制细胞存活。USP1-IN-11 可提高Olaparib耐药细胞的敏感性，且在BRCA功能正常的癌细胞中与Andrographolide具有协同作用。在MDA-MB-436异种移植模型中，该化合物展示出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。

Mitapivat (AG-348) hydrochloride 是一种口服有效且选择性的变构丙酮酸激酶 R (PK-R) 激活剂。它通过加速 PK-R 催化磷酸烯醇丙酮酸向丙酮酸转化的反应，促进糖酵解过程，增加红细胞中三磷酸腺苷 (ATP) 的合成，并降低 2,3-二磷酸甘油酸 (2,3-DPG) 的水平。Mitapivat hydrochloride 有潜力用于丙酮酸激酶缺乏症及其他贫血相关疾病的研究。

AG 370 是一种吲哚 tyrphostin，是一种有效的PDGF 诱导的有丝分裂抑制剂，IC50值为 20 μM。AG 370 对 EGF 受体的抑制作用较弱。

Metesind Glucuronate is an antineoplastic. It also is a specific thymidylate synthase inhibitor.

AG311 is an inhibitor of complex I and hypoxia-induced HIF-1α stabilization. In vitro, AG311 induces rapid necrosis in numerous cancer cell lines. Within minutes, exposure to AG311 also results in mitochondrial depolarization, superoxide production, and i

CIDD-0067106 is a novel potent and selective antiproliferative agent, inhibiting the activity of the mtorc1 pathway

Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。

Bavunalimab（Anti-Human CTLA4xLAG3）为一种针对CTLA-4/LAG-3的双特异性人源化单克隆抗体。该化合物通过激活NSG小鼠中的T细胞，可用于癌症研究。

Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1和 LAG-3，EC50分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。

Ieramilimab (LAG525) 是一种靶向 LAG-3 的人源化抗体，具有潜在的抗癌活性，通过结合到LAG-3来阻断其与MHC-II 分子的相互作用，可用于研究恶性肿瘤。

Anti-Mouse LAG-3 Antibody (C9B7W)是一种靶向小鼠LAG-3(CD223)D2结构域的单克隆抗体抑制剂，可以阻止LAG-3的二聚化和LAG-3与FGL1、LSECtin、a-Synuclein的相互作用，不影响MHCII/LAG-3相互作用，从而增强T细胞的增殖和抗肿瘤作用，可用于肿瘤免疫治疗。

Fianlimab（REGN3767）是一种靶向人淋巴细胞活化基因 3 （LAG-3） 的单克隆抗体，具有抗肿瘤活性，可用于研究黑色素。

Eftilagimod alfa为重组LAG-3Ig融合蛋白，具有MHC II 类分子结合能力。该药物通过介导抗原提呈细胞(APC)的激活进而激活CD8 T细胞，可用于研究转移性黑色素瘤及转移性乳腺癌。

WAAG-3R 是一具有生物活性的肽，归属于ADAMTS家族（解整合素和金属蛋白酶带有血小板反应蛋白基序）。该肽用于裂解软骨主要结构成分聚集蛋白聚糖。特别地，Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 为人骨关节炎软骨中主要的肽类酶。WAAG-3R作为FRET肽，特定用于ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 的活性测定，其荧光光谱实验条件为Ex Em = 340 420 nm。

Tuparstobart (Incagn-02385)为针对LAG-3的IgG1κ抗体。LAG-3，作为一种免疫检查点受体蛋白，其主要存在于活化T细胞、NK细胞、B细胞及浆细胞树突细胞上。