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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6363	4μ8C IRE1 Inhibitor III	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
T9564	IRE1α kinase-IN-1	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
TQ0101	MKC3946	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂，可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制，可用于癌症研究。
TQ0076	KIRA6	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
T3654	APY29	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
T12071	MKC9989	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂，抑制 IRE1α的 IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。
T6681	STF-083010 STF083010	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。
T15594	MKC8866	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
T11488	GSK2850163	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
T11762L	Kira8 AMG-18	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。
T9349	IXA4	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
T38841	IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2
	IRE1α kinase-IN-2 is a highly potent inhibitor of IRE1α kinase, demonstrating an EC50 of 0.82 μM. It effectively impedes IRE1α kinase autophosphorylation with an IC50 of 3.12 μM. Additionally, IRE1α kinase-IN-2 effectively inhibits the splicing of XBP1 mRNA in wild-type cell lines.
T0374L	Sunitinib 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
T40336	IRE1α kinase-IN-6 IRE1α kinase-IN-6
	IRE1α kinase-IN-6 is a potent IRE1α inhibitor with an IC 50 value of 4.4 nM.
T0374	Sunitinib Malate 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T79062	IRE1α kinase-IN-8	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IRE1α kinase-IN-8，作为苯并杂环甲醛衍生物，是一种高效的IRE-1α抑制剂，主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。
T63839	IRE1α kinase-IN-3
	IRE1α kinase-IN-3 是一种有效的、ATP 竞争性的 IRE1α 抑制剂 (Ki: 480 nM)。
T79063	IRE1α kinase-IN-9	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IRE1α kinase-IN-9（compound 2）为一种有效IRE-1α抑制剂，其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应（UPR）及调控IRE1依赖性衰减（RIDD）相关疾病的研究。
T72641	IRE1α kinase-IN-7
	IRE1α kinase-IN-7 是一种 IRE1α抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
T63734	IRE1α kinase-IN-5
	IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是 IRE1α 的有效抑制剂 (Ki: 98 nM)，是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
T63511	IRE1α kinase-IN-4
	IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的IRE1α抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
T62568	IXA6	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	IXA6 是一种新型的IRE1/XBP1s激动剂，具有潜在的血管保护活性，可激活 IRE1-XBP1s 信号传导和 XBP1s 转录反应，可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
T14847	B I09	Others; IRE1	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
T64049	KIRA9
	KIRA9 是 IRE1 的有效抑制剂，对 INS-1 细胞的 IC50 值为 4.8 μM。KIRA9 可以完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，并阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
T69410	CB5305630
	CB5305630 is an IRE1 inhibitor.

化合物

Cat.No: T6363

Synonym: IRE1 Inhibitor III

Target: IRE1

IRE1α kinase-IN-1

Cat.No: T9564

Target: IRE1

Cat.No: TQ0101

Target: IRE1

Cat.No: TQ0076

Target: IRE1

Cat.No: T3654

Target: IRE1

Cat.No: T12071

Target: IRE1

Cat.No: T6681

Synonym: STF083010

Target: IRE1

Cat.No: T15594

Target: IRE1

Cat.No: T11488

Target: IRE1

Cat.No: T11762L

Synonym: AMG-18

Target: IRE1

Cat.No: T9349

Target: IRE1

IRE1α kinase-IN-2

Cat.No: T38841

Synonym: IRE1α kinase-IN-2

Cat.No: T0374L

Synonym: 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

IRE1α kinase-IN-6

Cat.No: T40336

Synonym: IRE1α kinase-IN-6

Sunitinib Malate

Cat.No: T0374

Synonym: 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

IRE1α kinase-IN-8

Cat.No: T79062

Target: IRE1

IRE1α kinase-IN-3

Cat.No: T63839

IRE1α kinase-IN-9

Cat.No: T79063

Target: IRE1

IRE1α kinase-IN-7

Cat.No: T72641

IRE1α kinase-IN-5

Cat.No: T63734

IRE1α kinase-IN-4

Cat.No: T63511

Cat.No: T62568

Target: IRE1

Cat.No: T14847

Target: Others, IRE1

Cat.No: T64049

Cat.No: T69410

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5A2461	Bufotalin 蟾蜍他灵,Bufotaline,蟾毒它灵,蟾蜍他灵	Apoptosis; Others; Reactive Oxygen Species	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Others
	Bufotalin (Bufotaline) 是一种从蟾酥中分离的类固醇内酯，可诱导癌细胞凋亡，也诱导内质网应激的激活，具有强大的抗肿瘤活性。
T17143	Toyocamycin 丰加霉素,Vengicide	Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others
	Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

天然产物

Cat.No: T5A2461

Synonym: 蟾蜍他灵,Bufotaline,蟾毒它灵,蟾蜍他灵

Target: Apoptosis, Others, Reactive Oxygen Species

Cat.No: T17143

Synonym: 丰加霉素,Vengicide

Target: Apoptosis, Others, IRE1, Antibiotic, Antifungal

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