Calcium-Binding

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种与喷他脒有关的、强效的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM)，选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。它是有效的强直性肌营养不良 (DM) 研究工具。

AACOCF3（Arachidonyl trifluoromethyl ketone）是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2（cPLA2）缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成，AACOCF3抑制了它们的合成。此外，AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用，AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂，通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物，靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Flunarizine dihydrochloride (R14950) 是 Na+ Ca2+(T 型) 通道双重阻滞剂。它也是 D2多巴胺受体拮抗剂。它具有用于扩张外周血管和预防偏头痛的潜力。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Sodium dantrolene) 是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, 它是一种乙内酰脲衍生物和直接作用的骨骼肌松弛剂。

Emedastine (LY188695) 是一种可口服的，选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物，可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。

Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂，已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用，因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。

2,4-Dihydroxypyridine 是一种吡啶衍生物，作为螯合剂与金属离子结合并形成络合物。它被用作测定各种离子浓度的试剂，如钙、镁和磷酸盐；也用于测量酶催化反应的速率；还用于蛋白质、碳水化合物和其他生物分子的检测和定量。

Heptamidine is an effective Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd: 6.9 μM). It selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. It is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy.

ILS-920 is a Rapamycin analog characterized by diminished immunosuppressive effects but remarkable neuroprotective properties. It exhibits selective binding affinity towards the immunophilin FKBP52 as well as the β1-subunit of L-type voltage-gated calcium channels (VGCC). ILS-920 displays a notable 200-fold preference for FKBP52 over FKBP12.

BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂，钙通量 IC50为 18 nM，趋化性 IC50为1 nM，结合 IC50为5.1 nM。

PK14105 has been evaluated biologically as a potential radioligand for positron emission tomography (PET) studies targeting peripheral benzodiazepine binding sites (PBBS) receptors. When administered to rats with unilaterally lesioned striata, PK14105 was observed to quickly cross the blood-brain barrier, displaying significant radioactivity retention in the lesioned striatum, in contrast to the unlesioned striatum or cerebellar vermis. Additionally, PK14105 has the capability to inhibit receptor ligands, calcium channel ligands, and co-transporters in all salivary glands.

Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂，对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用，其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外，Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。

Adenophostin A 是一种高效的肌醇三磷酸 (IP3) 受体激动剂，它能与IP3受体高亲和力结合，促进钙离子 (Ca2+) 的释放。

KN-93（Phosphate）可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子 钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM，还能抑制人肝星状细胞的增殖。

BMS-933043 is a Selective α7 nAChR partial agonist. BMS-933043 showed potent binding affinity to native rat (Ki = 3.3 nM) and recombinant human alpha7 nicotinic acetylcholine receptors (Ki = 8.1 nM). BMS-933043 shows agonist activity in a calcium fluoresc

PD 122860 is a dihydropyridine with calcium channel blocking and sodium channel stimulating properties. In the rat heart, PD 122860 increased left ventricular contractility, decreased coronary resistance and altered the shape of the electrocardiogram T-wa

PD-217014 is a GABA analog. It inhibits (3)H-gabapentin binding to alpha(2)delta subunit of voltage-gated calcium channels in a concentration-dependent manner (K(i) = 18 nmol/l). PD-217014 possesses visceral analgesic activity.

LU 49888 is a photoaffinity analog of verapamil that has been used to identify specific binding sites for phenylalkylamines of calcium channels present in rabbit skeletal muscle microsomes.

T-5342126 is a toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist.1It reduces LPS-induced production of nitric oxide (NO) in RAW 264.7 cells (IC50= 27.8 μM), as well as decreases LPS-induced IL-8, TNF-α, and IL-6 production in isolated human whole blood (IC50s = 110.5, 315.6, and 318.4 μM, respectively). T-5342126 (82 mg kg) reduces ethanol intake and the abundance of ionized calcium-binding adapter molecule 1 (Iba1), a marker of microglial activation, in the central nucleus of the amygdala in ethanol-dependent mice.2 1.Chavez, S.A., Martinko, A.J., Lau, C., et al.Development of β-amino alcohol derivatives that inhibit toll-like receptor 4 mediated inflammatory response as potential antisepticsJ. Med. Chem.54(13)4659-4669(2011) 2.Bajo, M., Montgomery, S.E., Cates, L.N., et al.Evaluation of TLR4 inhibitor, T5342126, in modulation of ethanol-drinking behavior in alcohol-dependent miceAlcohol Alcohol.51(5)541-548(2016)