葡萄糖摄取

SIRT6-IN-5（SIRT6 inhibitor 5） 是一种具有有效性和选择性的 SIRT6 抑制剂 ，IC50 值为 34 μM。SIRT6-IN-5 具有免疫抑制和化疗增敏作用，可增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取，减少 T 细胞增殖。

PTP1B-IN-22是一种蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制剂，可抑制骨骼肌 L6肌管的葡萄糖摄取。

Suksdorfin 具有降血糖作用，可促进脂肪细胞分化并增强脂联素的产生，可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ），可促进脂肪细胞对胰岛素依赖性葡萄糖的摄取，可用于肥胖相关研究。

SBI-477 是化学探针，能够使转录因子MondoA 失活，刺激胰岛素信号传导，使胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白和抑制蛋白结构域 4 的表达降低。它能够协调地抑制三酰基甘油酯合成，促进人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。

(Rac)-Glutipyran 是一种有效靶向 GLUT1 和 GLUT3 的广谱GLUT抑制剂。该化合物能够抑制葡萄糖摄取以及抑制多种癌细胞的生长，对PANC-1细胞生长的抑制表现尤为显著，其中抑制生长的IC50为1.8 μM，抑制葡萄糖摄取的IC50达到0.13 μM。

Kazinol B 是一氧化氮（NO）产生的抑制剂，是一种具有二甲基吡喃环的异戊烯化黄烷。Kazinol B 通过激活胰岛素-Akt 信号途径和AMPK，增强葡萄糖摄取，从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 刺激脂肪素的基因表达和分泌，可用于研究糖尿病。

LXQ-87 是一种口服的PTP1B非竞争性抑制剂，IC50值为1.061 μM，具有降血糖的活性。它能缓解胰岛素抵抗，并且促进细胞摄取葡萄糖，适用于2型糖尿病研究。

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

α-Amylase-IN-12 (Compound 5e) 是一种α-淀粉酶抑制剂，IC50为0.15 mM，采用混合抑制模式。对于α-葡萄糖苷酶，其IC50为9.40 mM。该化合物促进酵母细胞的葡萄糖摄取，在高浓度下具有显著的抗糖基化活性。α-Amylase-IN-12 可用于糖尿病研究。

15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种可口服的COX-2/15-LOX抑制剂，并且是PPARγ的部分激动剂。它展现出抗炎特性，在LPS处理的RAW 264.7细胞中抑制20-HETE、IL-1β和TNF-α的水平。此外，在无胰岛素条件下，15-LOX-IN-2 显示出显著的葡萄糖摄取能力，适用于代谢性疾病的研究。

Rapaglutin E (RgE) 是一种抑制葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化合物。它在 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中对 [3H]-2DG 的摄取产生剂量依赖性的抑制作用，其IC50值为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 还能够抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。

DN-108 是一种噻唑烷二酮类衍生物，具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂，显示出抗糖尿病的特性。DN-108 能改善糖尿病小鼠模型中的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。此外，DN-108 还能增强组织葡萄糖摄取，例如增加 L6 肌肉细胞对 2-脱氧葡萄糖的摄取，并抑制脂肪酸合成酶的活性。DN-108 在 2 型糖尿病研究中具有潜在应用。

JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50: 2.38 nM)。它可降低血浆中葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的浓度。在 DIO 小鼠中，JTT-553 改善了脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的摄取和葡萄糖不耐受的问题。此外，JTT-553 在 KK-Ay 小鼠中降低脂肪组织中的 TNF-α mRNA 水平，并提高 GLUT4 mRNA 的水平。通过减轻体重，JTT-553 改善了胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于研究肥胖症及 2 型糖尿病 (T2DM)。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

MitoPQ (MitoParaquat) 是一个线粒体靶向的小分子化合物。MitoPQ 选择性加强线粒体超氧化物和过氧化氢的含量，抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取和葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4） 向脂肪细胞和肌管中质膜的易位。MitoPQ 可用于研究线粒体氧化应激与调节的 GLUT4 转运。

Dehydro Nifedipine (BAY-b 4759) 是人血浆中硝苯地平的主要代谢物。Dehydro Nifedipine 抑制PC-12细胞葡萄糖摄取，IC50值为130 μM，硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。当硝苯地平被细胞色素P450 (CYP)异构体CYP3A4和CYP3A5代谢时形成脱氢硝苯地平。

SW157765 是一种选择性葡萄糖转运体 GLUT8（SLC2A8）抑制剂，是很多化合物的前药，以剂量依赖性方式选择性地抑制SW157765敏感细胞中荧光 2-脱氧葡萄糖 （2DG） 的摄取 ，可用于研究肺癌。

Zingibroside R1 (Ginsenoside Z-R1) 是分离自Panax japonicasC. A. Meyer 根部的一种三萜皂苷，有HIV-1、抗肿瘤和抗血管生成活性。它对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖的摄取具有抑制作用，IC50值为91.3 μM。

Ganoderic acid D 是高度氧化的四环三萜，是灵芝的主要活性成分，可诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡。它上调 SIRT3的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D 。它抑制结肠癌细胞的能量重编程，包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取，乳酸、丙酮酸和乙酰辅酶的产生。

PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效和部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT SLC13A5) 抑制剂，对NaCT、NaDC 和NaDC 的IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM，具有口服活性的优点，降低肝脏和肾脏摄取柠檬酸盐和血浆葡萄糖浓度，用于代谢性疾病。

MOPIPP 是新型的吲哚基查尔酮，可以透过血脑屏障。MOPIPP 对胶质母瘤细胞的肿瘤进展有抑制作用。MOPIPP 诱导细胞空泡化并增加自噬体数量。MOPIPP 还会触发细胞巨泡式死亡，并且中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。

PI3K-IN-23 是一种 (E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid 类似物，能够促进葡萄糖摄取 (EC50: 7.00 μM)。

GSK-3β inhibitor 7 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50: 5.25 μM)。GSK-3β inhibitor 7 通过插入 GSK-3β 的 ATP-binding binding 口袋并形成氢键发挥作用。GSK-3β inhibitor 7 具有较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (83.5%)，能够用于研究癌症、糖尿病、炎症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病。