肝素

Heparin (Adomiparin) 是硫酸粘多糖，常在临床医学上当抗凝剂使用。Heparin 在体内实验中显示出部分抗炎活性。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Heparin sodium salt (Sodium heparinate) 是一种抗凝血剂，可以干扰血凝过程中的多个环节。Heparin sodium salt 可以与抗凝血酶 III 可逆结合，加快凝血酶因子 IIa 和 Xa 的失活速度，从而发挥抗凝作用。

Heparin calcium (MW 15000-19000) 是一款高效的抗凝剂，能通过与抗凝血酶 III (ATIII) 形成可逆的复合物——肝素-抗凝血酶 III 复合物。该复合物进一步与凝血酶以及其他活化的凝血因子如IX、X、XI 和 XII 结合，以不可逆的方式使它们失活，从而有效防止纤维蛋白原转变为纤维蛋白。

Heparin Lithium salt（肝素锂）是一种抗凝剂，能够与抗凝血酶III（ATIII）可逆结合，增强其对凝血因子（如凝血酶和Xa因子）的抑制作用，显著增强抗凝活性。

Heparin (Nadroparin) calcium (MW 3600-5000) 是一种可与抗凝血酶 III (ATIII) 形成复合物的抗凝剂。此肝素-抗凝血酶 III 复合物能与凝血酶及其他活化的凝血因子 IX、X、XI 和 XII 结合，不可逆地使其失活，有效阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

Fondaparinux sodium (SR-90107A) 是抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。

Enoxaparin sodium 是一种低分子量肝素 (LMWH)，已获得美国 FDA 批准，可用于医疗管理的 ST 段心肌梗死 (STEMI) 或 STEMI 及随后的经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 患者。它与抗凝血酶结合并增强其作用，并抑制凝血因子 XIa、IXa、Xa 和 IIa（凝血酶），从而防止血栓形成。

Selvigaltin (GB1211) 是一种具有口服活性的口服半乳糖凝集素-3 (Gal-3)抑制剂，具有潜在的抗癌活性。Selvigaltin 可用于研究肝硬化和癌症。

p-Cresyl Sulfate 是主要的尿毒症毒素，存在于慢性肾病患者的血液，来源于肝脏中酪氨酸和苯丙氨酸的代谢物。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Rutin hydrate (Sophorin) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类天然产物，具有降糖、抗炎、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。它能穿过血脑屏障，通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。

Cefuzonam 是一种新型头孢菌素，具有抗炎抗菌活性，可用于研究呼吸道感染、扁桃体炎和肝胆感染。

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

MSDC-0602K（Azemiglitazone potassium）是一种PPARγ-保留型噻唑烷二酮（Ps-TZD）化合物，它以18.25 μM的IC50与PPARγ结合，并调节线粒体丙酮酸载体（MPC）。MSDC-0602K在研究脂肪肝病变，包括功能失调的脂质代谢、炎症及胰岛素抵抗等方面具有潜在应用价值。该化合物作为胰岛素增敏剂，能够改善小鼠的胰岛素emia和脂肪肝病症，无论是单独使用还是与Liraglutide联合使用。

Naroparcil 是一种可口服的硫代苷类化合物，是一种 4-甲基伞形 β-D-木糖苷类似物，在静脉血栓形成（颈静脉）的Wessler淤滞模型中显示出抗血栓形成作用。Naroparcil 增强了凝血酶 肝素辅因子II复合物的形成，诱导了处理兔血浆中硫酸皮肤素样物质的出现，但减少了与（125I）-人α-凝血酶孵育的血浆中的凝血酶 抗凝血酶III复合物的形成。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

IDX184 是一种有效的，具有口服活性的靶向 HCV 聚合酶抑制剂和核苷聚合酶抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM，Ki=52.3 nM)。 IDX184是一种肝脏靶向核苷酸前药，具有抗HCV活性，可抑制HCV NS5B聚合酶，可与聚乙二醇化干扰素-α2a 和利巴韦林联合用于初治慢性丙型肝炎。

LI-2242是一种强效肌醇六磷酸激酶（IP6K）抑制剂，对 IP6K1、IP6K2、IP6K3和 IPMK 的 IC50s 分别为31 nM、42 nM、8.7 nM 和1944 nM。LI-2242通过减少增强脂质吸收、脂质稳定和脂肪生成的基因的表达，改善了肝脏脂肪变性，增强体外脂肪细胞和肝细胞的线粒体耗氧率（OCR）和胰岛素信号传导。 LI-2242可改善饮食诱导的小鼠肥胖症、高血糖症和肝脂肪变性。LI-2242可用于研究 II 型糖尿病、肥胖症、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病。

Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

S-Allylmercaptocysteine（SAMC） 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物，具有抗癌、抗炎和抗氧化活性，对肝细胞损伤具有保护作用，通过直接调节胰岛素受体信号传导来改善酒精性肝病，通过抑制 PD-L1 表达促进抗肿瘤免疫。

mPGES-1 Inhibitor-1 是一种新型的微粒体前列腺素 E 合酶-1（mPGES-1）选择性抑制剂，具有抗炎镇痛活性，可用于研究急性肝损伤。