核激素受体

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Lipopolysaccharides（LPS）来源于大肠杆菌O55:B5，是革兰氏阴性菌外膜的重要成分，由脂质A、核心寡糖和O-特异性多糖组成，具有高免疫原性，能激活免疫细胞TLR4受体，诱导细胞迁移体分泌，并有助于维持细菌外膜完整性、抵御胆汁盐和脂类抗生素的破坏，常用于炎症模型的构建，如关节炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、以及消化系统等疾病模型的构建。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 （MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂，可结合并刺激血小板血小板生成素受体，用于血小板减少的某些病症研究。

Crustecdysone (Hydroxyecdysone) 是来源于露水草的一种蜕皮激素，可调节昆虫的蜕皮或蜕皮过程。它是 Ecdysone 的活性代谢物，通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶活性并诱导自噬，在心血管系统中具有调节或保护作用。

Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。

Lipase, triacylglycerol（三酰甘油脂肪酶）是一种在三酰基甘油分解为甘油和脂肪酸过程中起重要作用的特异性酶，是将脂肪酸转移到身体各个组织所必需的，其转录收到转录受到营养 激素的调节，能够被PPARγ上调、TNFα下调、胰岛素介导FOXO1核定位下调。

Avatrombopag (YM477) 是一种新型口服血小板生成素 (TPO) 受体激动剂，可激活 TPO 受体并增加巨核细胞增殖/分化和血小板生成。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

Estetrol(Donesta) 是可口服且具有选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,是一种在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成的天然雌激素。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统有作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 在低浓度时可能有助于降低血栓形成。Estetrol 可用于缓解更年期症状。

KIN1408是一种抗病毒的小分子化合物，是RIG-1样 受体 (RLR) 途径的激动剂，能够驱动IRF3（干扰素调节因子 3）激活以诱导先天免疫基因（如 MDA5、RIG-1、Mx1、IRF7 和 IFIT1）表达，也能够通过靶向 MAVS（线粒体抗病毒信号蛋白）或其上游因子，促进 IRF3 的核转位。亲本为KIN1400，同为衍生物的还有KIN1409，

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

EN171是一种能够共价修饰14-3-3的C38与C96位置，增强其与ERα、YAP及TAZ的相互作用的共价配体，从而损害雌激素受体和Hippo通路的转录活性。此外，EN171不只是一种分子胶水，促进天然蛋白质间的相互作用，它还可作为共价14-3-3招募者，在异功能双分子中，将如BRD4与BCL6的核新底物隔离至细胞质。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

Noradrenaline tartrate 一种有效的肾上腺素能受体激动剂，可激活α1、α2和β1受体，是肾上腺素的前体，也是多数交感神经节后纤维及脑内蓝斑核投射系统的主要神经递质，可用于构建心肌病模型。

4-Octylphenol 是一种环境激素干扰物，影响男性生殖细胞的性别特异功能，具体表现为显著降低有丝分裂指数与前精原细胞的数量。此外，4-Octylphenol 会导致鲤鱼出现鳃炎症，这一过程涉及补体系统的激活，包括补体成分 3a/补体成分 3a受体 (C3a/C3aR) 轴和补体成分 5a/补体成分 5a受体 1 (C5a/C5aR1) 轴。此化合物还通过调节 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞平衡与调节性 T 细胞 (Treg)/Th17 细胞比例影响免疫系统。4-Octylphenol 亦可通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR))/抑制因子 κBα/核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB) 路径产生炎症损伤。

YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是一种自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的复合物，用于合成雄激素受体 (AR) 的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324。ATC-324 通过促进 AR p62 复合物的形成，引发 AR 的自噬-溶酶体降解。它能够降低核内 AR 水平，并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对前列腺癌（PCa）中常见的 AR 突变体也有效。

MMV1088447是一种新型寄生虫生长抑制剂。此化合物在特性上与处理过核激素受体 (NHR) 激动剂 拮抗剂的细胞相似。通过减少宿主的脂质代谢，MMV1088447能够显著抑制寄生虫生长。

ID11916 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。它通过阻断雄激素与AR结合、抑制核转位以及抑制AR的雄激素依赖性转录活性，增强细胞内cGMP水平并通过抑制PKG激活，展现了独特的功能。在前列腺癌细胞系VCaP和22Rv1以及AR阳性乳腺癌细胞系SK-BR-3中，ID11916 显示出显著的抗癌活性。

ATC-324 是一种高效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，具有 2.05 µM 的 DC50。它可以引发 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核中的 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞表现出细胞毒性，因此适用于前列腺癌的研究。