bace2

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

AM-6494 is a potent and orally active BACE1 inhibitor (IC50: 0.4 nM) with in vivo selectivity over BACE2 (IC50: 18.6 nM).

BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.

BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。

BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).

AMG-8718 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的 BACE1 抑制剂，能够作用于 BACE1 (IC50: 0.0007 μM) 和 BACE2 (IC50：0.005 μM)。AMG-8718 能够明显减少 CSF 和大脑中的 Aβ40水平。

Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model.

Umibecestat HCl (CNP520 HCl) 是一种高效性的 β-分泌酶 （BACE1 BACE2） 抑制剂，可降低小鼠和大鼠的 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

RO5508887，同样被称为RG-7129，是一种有效的BACE抑制剂。对于BACE1，其半抑制浓度(IC50)为30 nM，对BACE2的作用也同样强效（IC50=40 nM）。

β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

BACE1 2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂，IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1 2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1 2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。

LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。