betasecretase

LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。

Se-Methylselenocysteine hydrochloride 是一种甲基硒的前体，展现出显著的癌症化学预防和抗氧化活性。该化合物拥有优良的口服生物活性，并能有效诱导细胞凋亡(apoptosis)。

BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂，展现出口服活性，IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM)，证实了其心血管安全性，并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。

Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。

LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。

BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂，对重组BACE1（rBACE1）显示出亚微摩尔级别的抑制活性。

Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。

Aloenin (Aloenin A) A 是一种具有清除过氧自由基作用的天然产物，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。

Eslicarbazepine (Stedesa) 是口服有效抗惊厥试剂，在局部癫痫的辅助研究中具有价值。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。

Aloeresin D 是一种从芦荟中分离得到的色原酮苷，能够抑制 β-分泌酶活性，IC50=39 μM。

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷，抑制 BACE1 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 对半乳糖胺损伤具有明显的肝脏保护作用， 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。

AChE-IN-82 (compound 49) 是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase (AChE)) 的抑制剂。其对eeAChE、eqBChE、hMAO-A、hMAO-B和BACE-1的IC50值分别为0.072、9.81、14.52、0.024、2.42 μM。AChE-IN-82同样抑制COX-1、COX-2和5-LOX，这些酶的IC50值分别为60.41、0.187、0.18 μM。此外，AChE-IN-82通过显著降低H2O2诱导的氧化应激，展现出优良的神经保护特性。

RA-PR058 是一种 Ramalin 衍生物，具备口服活性及血脑屏障穿透性，具有多靶点调控能力。凭借其优越的药代动力学特性，RA-PR058 通过减少BACE1表达、tau蛋白过度磷酸化和类焦虑行为，展现出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜在应用价值。

Tenuifolin 是一种从远志中分离出的三萜，能够抑制β-secretase 以减少 Aβ 蛋白分泌，具有神经保护作用。 它可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

TB-11, 一种具有针对性的Cathepsin D抑制剂，显示出不同的抑制效果，其 IC50 值为 0.126 nM (Cathepsin D)、1.92 nM (Cathepsin E) 及 48.8 nM (BACE1)。该化合物主要用于肿瘤的研究领域。

β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

β-Secretase Inhibitor I is a highly potent inhibitor of the β-secretase enzyme. This compound exhibits exceptional inhibitory activity while also demonstrating a significant reduction in cardiovascular and liver toxicity.