tyro3

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂，其 IC50=14 nM。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。

Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。

UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂，其IC50=1.7 nM，分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

BMS-777607 是一种与 Met 相关的 c-Met、Axl、Ron 和 Tyro3 抑制剂。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用，具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。

UNC 569 hydrochloride 是一种可逆的 ATP 竞争性 Mer 抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。 UNC 569 hydrochloride 抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 UNC 569 hydrochloride 可用于关于急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎样 横纹肌样肿瘤的研究。

UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。

Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为27 nM。

UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤 横纹肌瘤。

LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂，能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。

UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂，可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化，其IC50=22 nM。

RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。

ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。