gpcr19

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

PEN (human) aceate 是丰富的下丘脑神经肽之一，源自 ProSAAS 前蛋白，是 GPR83 的内源性配体。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR) TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3 cAMP PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

BAR 501 impurity 在 BAR501 制剂中发现的一种杂质，可作为 G 蛋白偶联胆汁酸激活受体 (GP-BAR1) 的激动剂。 BAR501 杂质 (10 µM) 在 GP-BAR1 报告基因检测中诱导荧光素酶活性增加 150%。

Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究，以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。

INT-777 is the R-enantiomer of INT-777, less potent than INT-777,EC50 of 4.79 μM for TGR5.

LT-188A是一种高效的TGR5激动剂，其EC50值为23 μM。LT-188A能够降低巨噬细胞中炎性介质的水平。

SCH-202676 HBr is an allosteric agonist. It also an GPCR antagonist.

RO5527239 is a potent, orally available GPBAR1 agonist agent.

WB403 is a TGR5 activator. WB403 significantly decreases fasting blood glucose, postprandial blood glucose and HbA1c, improves glucose tolerance in type 2 diabetic mice. WB403 increases pancreatic β-cells and restores the normal distribution pattern of α-

Cholic acid 7-sulfate is a metabolite of the primary bile acid cholic acid.[1],[2] It is produced by conjugation of a sulfate group with the hydroxy group at position 7 of cholic acid in the liver and gut. Fecal levels of cholic acid 7-sulfate are increased in male, but not female, mice fed a diet supplemented with cholic acid or chenodeoxycholic acid.[2]