gpcr19

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

PEN (human) aceate 是丰富的下丘脑神经肽之一，源自 ProSAAS 前蛋白，是 GPR83 的内源性配体。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究，以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。

Taurodeoxycholate sodium salt (Sodium taurodeoxylate) 是胆盐相关的阴离子洗涤剂，用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。它还可以抑制各种炎症反应。

Hyodeoxycholic acid-d5是Hyodeoxycholic acid的氘代物。Hyodeoxycholic acid是一种次级胆汁酸，由肠道菌群在小肠中生成，是TGR5 (GPCR19)的激动剂，在CHO细胞中的EC50值为31.6 µM。

Ursodeoxycholic acid-d5是Ursodeoxycholic acid的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是一种次级胆汁酸，由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸生成，是维持肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。此化合物作为信号分子作用，通过与包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR) 在内的胆汁酸激活受体相互作用，可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。此外，Ursodeoxycholic acid具有口服活性。

TGR5 agonist 6 (compound 22b) 是一款非系统性，专注于肠道的 TGR5 激动剂，展现了显著且长效的降血糖作用，且安全性可接受。

RG-239是一种口服活性的TGR5激动剂，EC50值为120 nM，明显优于Betulinic acid（EC50= 1.04 μM）。与FXRα相比，RG-239对TGR5具有更高的选择性。RG-239能够增强脂肪细胞的线粒体活性，并在高浓度下促进神经突生长。此外，RG-239还可抑制Raw264.7细胞和小胶质细胞中LPS诱导的iNOS表达及亚硝酸盐的生成。RG-239适用于2型糖尿病相关研究。

GPBAR-A 是一种人工合成的小分子 GPBAR1（亦称 TGR5）激动剂，可激活该参与能量稳态、葡萄糖代谢及免疫调控的 G 蛋白偶联胆汁酸受体。GPBAR-A 被广泛研究其在 2 型糖尿病、肥胖及炎症相关疾病等代谢性疾病中的治疗潜力。

SCH-202676 HBr is an allosteric agonist. It also an GPCR antagonist.