g protein-coupled bile acid receptor 1

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol是一种胆酸醇。在HEK293细胞中，该化合物作为G蛋白偶联胆酸受体1（GPBAR1，TGR5）的激动剂，其浓度范围为0.1至10 µM。患有渐进性代谢性白质营养不良症脑腱黄色瘤病（CTX）的患者，其血液、粪便和胆汁中的5β-cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol水平会升高。

CAY10789 (化合物 6) 是有效的CysLT1R 拮抗剂 ，IC50值为2.80 μM。CAY10789 也是一种GPBAR1激动剂 ，EC50为3 μM。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附并降低 TNF-α 的表达。CAY10789 表现出有前途的代谢稳定性和出色的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征和其他 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。