tgr5

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid（DCA）属于天然产物，是一种TGR5受体激动剂，具有细胞渗透性和口服活性。Deoxycholic acid是一种肠道菌群代谢产物，广泛用于胆汁酸信号转导、糖脂代谢及抗炎研究，并在糖尿病和肝病模型中显示出治疗潜力。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

TGR5 agonist 6 (compound 22b) 是一款非系统性，专注于肠道的 TGR5 激动剂，展现了显著且长效的降血糖作用，且安全性可接受。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

TGR5 agonist 5 (compound K91) 是一种 TGR5 的有效激动剂，在 CRE-Luciferase 和 cAMP 积累测定中，其 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。

TGR5 agonist 8 (Compound 7i) 是一种TGR5激动剂，EC₅₀为571 nM。在急性糖尿病小鼠模型中，该化合物显著降低血糖水平和食物摄入量，并且长期抑制小鼠食欲。TGR5 agonist 8 可用于糖尿病和肥胖症的研究。

TGR5 agonist 9 是一种高选择性、口服有效的TGR5变构激动剂，对hTGR5和mTGR5的EC₅₀分别为0.48 μM和0.49 μM。此化合物能招募β-arrestin 1 (EC₅₀=78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀=12.3 μM)，并且在cAMP积累效力上表现出较高的效果 (EC₅₀=0.48 μM)。在ICR小鼠模型中，TGR5 agonist 9 显示出显著的降血糖作用，适用于糖尿病研究。

FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。

TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的TGR5激动剂，EC50值为 0.31 µM。

TGR5 agonist 2 (compound 19) 是一种有效的 TGR5激动剂，EC50值为 0.27 µM。

TGR5激动剂3（化合物8）作为一种胆酸衍生物，表现出选择性TGR5激动特性，其EC50值为5μM。