ezh1

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1 2抑制剂，可用于研究复发 难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleo

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1 EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。

CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。

Valemetostat tosylate is a dual inhibitor of EZH1 2 and used in the research of relapsed refractory peripheral T-cell lymphoma.

EPZ011989为一高效选择性口服EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。

HH-2853是一种针对EZH1 2的高效抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。在野生型和突变型EZH2上，HH2853的IC50值在2.21-5.36 nM之间，与tazemetostat相当。此外，该化合物对EZH1的抑制作用更强，IC50为9.26 nM，较tazemetostat的IC50 58.43 nM为低。然而，HH2853在高达10 μM的浓度下，对36种组蛋白修饰酶仅表现出轻微的抑制活性。在细胞层面，HH2853在多种携带野生型或突变型EZH2的癌细胞系中，有效抑制了H3K27的单、双和三甲基化。相对地，高达10 μM的HH2853对组蛋白H3上的其他甲基化类型没有影响。此外，HH2853显著降低了携带EZH2 GOF突变或SWI SNF复合体改变的多种癌细胞系的细胞活性，并在多个肿瘤异种移植模型中展示出优于tazemetostat的抗肿瘤效果，剂量相当。

(R)-OR-S1 is a SAM-competitive, highly selective, orally bioavailable dual inhibitor of EZH1 2.

EZH2-IN-3 is an inhibitor of EZH2 and EZH1 with selective impact on diffuse large B cell lymphoma cell growth.

CPI-169 (R) is a novel and potent inhibitor of EZH2.

EZH2-IN-14为一种选择性EZH2(Histone Methyltransferase)抑制剂，具IC50值12 nM。该化合物通过抑制EZH2 PRC2的甲基转移酶活性（减少H3K27me3），显著抑制其功能。相比高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1，EZH2-IN-14对EZH2的选择性提高200倍以上。