ezh2 wt

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleo

CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。

EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。

PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.

HDACs EZH2-IN-1（Compound 22a）作为一种高效的HDACs和EZH2抑制剂，尤其在EZH2 Y641N存在时的抑制率高达98%（浓度为50 nM）。该化合物对HDAC1和HDAC6表现出明显的选择性抑制作用，其IC50值分别为0.23 μM 和 0.07 μM。此外，HDACs EZH2-IN-1有效抑制了携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞以及多种急性髓性白血病细胞的增殖，并能诱导细胞分化和凋亡（Apoptosis）。

EZH2-IN-22 (example 92) 是一种高效的EZH2抑制剂，其对EZH2(Y641N)、EZH2(Y641F)和EZH2(wt)的IC50值分别为<0.00051、<0.00051、0.00052 µM。EZH2-IN-22 表现出显著的抗增殖活性。

CPI-169 (R) is a novel and potent inhibitor of EZH2.

EZH2-IN-5 is a highly effective inhibitor of EZH2, displaying remarkable potency against both wild-type and mutant Tyr641 EZH2, with IC50 values of 1.52 nM and 4.07 nM, respectively.

EZH2-IN-4 is a highly potent EZH2 inhibitor that can be taken orally. It exhibits inhibitory effects against wild type (WT) 5-membered (5-mer) EZH2 and mutant 5-mer EZH2, with IC 50 values of 0.923 nM and 2.65 nM, respectively. Moreover, EZH2-IN-4 has demonstrated significant anti-cancer activity.

EI1 (Ezh2 inhibitor) 是一种EZH2抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。

IHMT-EZH2-426（compound 38）是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F Y641N Y641S突变体高效的共价降解剂，其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平，显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系的增殖。

EZH2-IN-18（compound 9e）是一种针对zeste同源物2（EZH2WT）增强子的高效抑制剂，其IC50仅为1.01 nM。此化合物能有效抑制肿瘤细胞的增殖并可诱导细胞凋亡(apoptosis)。

EZH2-IN-19 (conpound N40) 作为 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的抑制剂，展现出极高的效力，其 IC50 值仅为 0.32 nM。该化合物在癌症研究领域中具有重要的应用价值。